Основен / Нараняване

Преглед на бифосфонати - лекарства за лечение на остеопороза

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

Бисфосфонати - група лекарства, които имат способността да забавят разрушаването на костната тъкан. Основната посока на употреба на тези лекарства е лечението на заболявания, придружени от повишена чупливост и крехкост на костите, като остеопороза.

FOSAMAX е първото лекарство за остеопороза, одобрено от Администрацията по храните и лекарствата на САЩ преди 10 години. Този бифосфонат бързо възстановява костната тъкан с минимални странични ефекти.

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза от всякаква форма (първична и вторична) се предписват като основни лекарства, използвани първоначално (лекарства от първа линия). Те са незаменими в терапията и тяхната ефективност е висока и клинично доказано - приемането на бифосфонати намалява риска от фрактури на костите с 30-50%.

Нека разгледаме по-подробно какво представляват бифосфонатите, как действат, какви са особеностите на тяхното използване и възможните отрицателни ефекти от лечението.

Механизъм на действие

Бисфосфонатите получават своето наименование поради структурата на молекулата, включително два фосфоната - фосфорсъдържащи органични съединения.

Схематично представяне на бифосфонатната молекула

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калция и проникват в костната тъкан, натрупват се и продължават дълго време. Там бифосфонатите нарушават работата на специфични остеокластни клетки.

Остеокластите обикновено участват във физиологичните процеси на резорбция и разрушаване (резорбция) на старата костна тъкан и работят едновременно с остеобласти, които образуват нова костна тъкан. Но при остеопороза това взаимодействие е прекъснато: остеобластите "нямат време" да създадат нова тъкан, а остеокластите бързо унищожават старата, така че костите стават по-тънки и стават крехки.

Ако бифосфонатите са вградени в костната тъкан, те намаляват активността на остеокластите, пречат на техния растеж, стимулират процеса на самоунищожение на остеокластите и потискат сигналите, които предизвикват тяхното деструктивно действие. Така е и лечението на остеопороза: костите не са тънки и имат време да се възстановят.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Видове бифосфонати

Според състава си бифосфонатите се разделят на азотсъдържащи и без азот.

Лекарства без азот (първо поколение)

Това лекарство е тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсъдържащи лекарства (второ поколение)

Това са лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Тези средства са по-ефективни, най-добрият сред тях е съвременното лекарство золедронат, което съдържа два азотни атома.

Золедронат и ибандронат са лесни за употреба - золендронат трябва да се приема само веднъж годишно, а ибандронат - веднъж месечно (или може да се въведе ибандронат интравенозно веднъж на тримесечие).

Също така произвеждат двукомпонентни препарати, съдържащи алендронат и калций, или алендронат и витамин D.

Предимства на лекарствата

Многобройни изследвания показват, че продължителната употреба на бифосфонати спомага за увеличаване на костната плътност и намаляване на вероятността от фрактура. Те са относително безопасни, добре понасяни и имат малко отрицателни странични ефекти.

минуси

Но все още има недостатъци за бифосфонатите.

недостатъци

  • Ниска бионаличност - само малка част от медикаментите, приемани през устата, прониква в мястото на действие.
  • Недостатък на приложението: за да се намали рискът от странични ефекти на лекарството, той трябва да се пие сутрин строго на празен стомах, да се пие много вода (250–400 ml), а след като се приема поне 40 минути, не може да се яде и да не легне.

Такива правила за пациентите са трудни и изморителни бързо. Според прегледите на пациентите, много от тях отказват постоянно лечение с бифосфонати или нарушават режима на прием (а нарушението на режима води до увеличаване на честотата на страничните ефекти).

Странични ефекти

Основният страничен ефект е негативен ефект върху стомашно-чревния тракт.

Лекарството може да причини:

  • възпаление на лигавицата и образуване на ерозии в долната част на хранопровода;
  • гастрит, ерозия и стомашни язви;
  • кървене от горния GI тракт;
  • коремна болка;
  • гадене, намален апетит;
  • киселини в стомаха;
  • метеоризъм;
  • запек или диария.

Лечението на остеопороза може да причини главоболие, болки в мускулите и костите.

Възможен кожен обрив и развитие на алергични реакции.

Продължителното лечение на остеопороза с тези лекарства може да доведе до хипокалцемия (намаляване на нивата на калций в кръвта), така че бифосфонатите трябва да се комбинират с калций или витамин D (но в различно време на деня, като се отделят бифосфонатите и калция или витамин D в продължение на поне 2 часа).

заключение

Бисфосфонатите са ефективни лекарства за лечение на остеопороза.

Не забравяйте, че това са сериозни лекарствени вещества, които имат многостранен ефект и пречат на сложните процеси на човешкото тяло. Те са незаменими за лечение, но в никакъв случай не трябва да се вземат самостоятелно и неконтролируемо. Изпишете и изберете оптималното лекарство, продължителността на курса и дозировката трябва само Вашият лекар (това може да е ревматолог, ендокринолог, травматолог).

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

Какво представляват бифосфонатите и защо те ефективно лекуват остеопорозата?

В историята на медицината често има случаи, при които лекарства, които активно се използват в съвременната терапия, първоначално се използват в друга, напълно несвързана с областта на дейност.

Например, вещества с комплексно име на пръв поглед бифосфонати, до началото на 20-ти век, успешно се използват като средство за защита на металите от корозия, като тор, и като детергент.

По-късно обаче се оказа, че те успешно помогнаха да се справят с лечението на такова комплексно заболяване като остеопороза и рак на костни заболявания. В момента ще разберете какво представлява бифосфонатите, как те действат върху тялото, какви лекарства и какви лекарства се основават на тях.

Какво представляват бифосфонатите и как те въздействат на организма

Отговорът на въпроса „Бисфосфонати - какво е това?” Се основава на химическия състав на тези вещества. Това е група лекарства на базата на две молекули PO.3, които се наричат ​​фосфонати (следователно думата "бифосфонати" буквално означава "два фосфоната").

Тези вещества са ценни, тъй като лекарствата, основаващи се на тях, имат способността да забавят значително процесите на разрушаване на костите.

Физиологичната роля на тези вещества е следната:

  1. Задържането на калций в костната тъкан се дължи на химични връзки, образувани между него и бифосфонати.
  2. Потискане на процесите на костна резорбция (разрушаване).
  3. Потискане на метастазите и раковите клетки в костите.

Благодарение на тези ценни бифосфонати за лечение на остеопороза се използват доста широко в световната медицина. В допълнение, те се използват в борбата срещу следните патологии:

  • костни метастази;
  • миелом (рак на клетки от кръвна плазма);
  • метаболитни нарушения в костната тъкан;
  • хиперпаратироидизъм (дисфункция на паращитовидните жлези);
  • хиперкалциемия (повишен калций в кръвта).

Тези вещества балансират дисбаланса на метаболизма в костите:

  1. Основният процес, който те извършват, е свързан с инхибирането на млади костни клетки, които осигуряват обновяването на костната тъкан, остеобластите. Възпроизвеждайки прекомерно и неконтролируемо, тези клетки пораждат рак, който може да даде опасни метастази в тялото.
  2. Също така, тези вещества унищожават клетките, които разрушават костната тъкан (остеокласти), което води до възстановен баланс при образуването на нови и отстраняване на старите костни клетки. в резултат на това костта става по-силна и раковите тумори в нея се унищожават.

Химично бифосфонатите са аналози на природни пирофосфати. Както тези, така и други са устойчиви на разлагане в организма, поради което са в състояние да проникнат директно в мястото на болестта в първоначалната си форма и ефективно да повлияят на болестотворните явления.

Какво причинява остеопороза?

Основната област на приложение на бифосфонатите е лечението на остеопороза. Заболяването е свързано с възрастови и хормонални промени в костната тъкан. Гъстотата на биологичното вещество в тях започва да намалява след 28-30 години. Усложнена ситуация след менопаузата при жените поради хормонални промени, които засягат цялото тяло.

Рискът от развитие на заболяването е особено засилен от следните фактори:

  1. Заседнал начин на живот - регенеративните процеси в костната тъкан идват по-бързо, ако човек получи постоянно умерено физическо натоварване. Напротив, хората. които не участват в каквато и да е дейност, започват постепенно да губят веществото от костта. Така че, в прикрепени към леглото кости стават по-тънки с около 1% от масата на седмица.
  2. Липсата на витамин D. Този витамин осигурява усвояване на калций и проникването му в костите, поради което те стават по-силни. Съдържа се в някои продукти (масло, рибено масло, черен дроб, яйца, мляко и някои други). Организъм, който не получава нормални количества витамин, има по-слаби кости и рискът от фрактури се увеличава.
  3. Токсичните ефекти на тютюнопушенето и алкохола са свързани с факта, че те засягат производството на определени хормони и от своя страна влияят върху естествените процеси на възстановяване и разрушаване на тъканите в костите. Появата на дисбаланс в този баланс води до загуба на здравината на костите. По-специално тютюнопушенето оказва отрицателно въздействие върху състоянието на костите при жените.
  4. Усложнения, свързани с други заболявания - диабет, нарушения в дейността на щитовидната жлеза (тиреотоксикоза), бъбречна недостатъчност, нарушена абсорбция на вещества от чревните стени.
  5. Дългосрочната употреба на някои лекарства - кортикостероидни хормони, имуносупресори и лекарства срещу припадъци може да има лош ефект върху физиологията на костите, което провокира тяхното унищожаване.

Бисфосфонатни препарати

В зависимост от наличието или отсъствието на азот в техния състав, всички лекарства на базата на бифосфонати се разделят на 2 големи групи - неазотни и азотсъдържащи. Техните имена се основават на активното вещество, което е част от.

Несъдържащи азот бифосфонати

Бисфосфонатите, които нямат азот в състава си, включват:

  1. Етидронат (Ksidifon или Pleostat). Използва се не само за остеопороза, но и за уролитиаза, заболявания на бъбреците и уретера, за елиминиране на ефектите на токсични метали върху тялото (калай, олово и др.). Действието на веществото се свързва с нормализирането на калциевия метаболизъм, като осигурява запазването на калция в костите, така че те стават по-силни. Освен това, веществото предотвратява образуването на камъни в бъбреците, които се основават на неразтворими калциеви соли.
  2. Тилудронат (Skelid). Използва се за лечение на тази костна патология, свързана с омекотяването на костната тъкан. причинява меките и слаби кости (болест на Paget). Осигурява повишена плътност на костната тъкан, като по този начин увеличава нейната сила.
  3. Клодронат (Бонефос, Лодронат). Лекарството помага за борба с разрушаването на костната тъкан и служи като добро болкоуспокояващо средство.

Не-азотните лекарства принадлежат към лекарствата от първо поколение, тъй като исторически те са били получени и са започнали да се използват в терапията преди някой друг. Те често се наричат ​​и прости.

Азот-съдържащи бисфосфонати

Препаратите от групата на азотсъдържащите бисфосфонати имат по-ефективен ефект върху процесите, протичащи в костната тъкан.

  1. Золедронат се основава на золедронова киселина. Неговата основна функция е да инхибира явленията на разрушаване на костите, така че инструментът се използва широко за лечение на остеопороза и метастази.
  1. Ибандронат или ибандронова киселина (Bondronate, Boniva). Лекарството съдържа калций добре в костите и премахва излишъка от кръвта, следователно е ефективен инструмент за лечение на хиперкалцемия. Добре помага да се справим с ефектите на остеопорозата, причинена от постменопаузалния синдром при жените (намалява риска от костна фрактура наполовина).
  2. Алендронат (алендронова киселина) има подобни свойства в сравнение с предишното лекарство. Използва се за терапия на всяка възраст и е предназначена за дълъг курс на лечение. По този начин е доказано, че след 2 години от прекъсването на това лекарство, процесите на разрушаване на костите се връщат на приблизително същото ниво, както преди началото на курса на терапия.

Тези лекарства принадлежат към второ поколение бифосфонати, тъй като исторически те са получени след неазотни аналози.

Характеристики на употребата на лекарства на базата на бифосфонати

Бисфосфонатите се произвеждат в следните лекарствени форми:

  • таблетки;
  • инжекционни разтвори (обикновено се правят на всеки шест месеца);
  • разтвори за интравенозно приложение (използвайки капкомер).

Лекарствата се прилагат стриктно съгласно инструкциите и само след одобрение от лекаря. Дозировката е посочена в таблицата по-долу.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Въпреки че хората страдат от остеопороза по всяко време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Въпреки това, не е било възможно да се открие механизмът на неговото появяване за още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща естеството на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предложи през 1984 г.

При лечението на остеопороза бифосфонатите са предпочитаните лекарства, които се предписват като основно лечение за заболяването. Те принадлежат към средствата, които са способни да забавят и дори да спрат загубата на костна тъкан, което е многократно доказано от международни клинични проучвания. Освен това, използването на бифосфонати за патологии, придружени от чупливост на костите, може значително да намали риска от фрактури.

Какво е бифосфонати

Костните структури на човешкото тяло се актуализират непрекъснато, докато два вида клетки поддържат саморегулирането. Остеобласти (в превод от гръцки - кълнове, издънки) - нови костни клетки, които се намират на разрушените и възстановяващи се места. Младите развиващи се костни остеобласти са покрити с непрекъснат слой.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но при различни смущения в тялото, хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат на това остеокластите започват да доминират над остеобластите.

Действието на бифосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулиране) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. Когато се погълнат, тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това химичните реакции на бифосфонатите и калция предотвратяват отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани.

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - благодарение на това се запазва костната минерална плътност и способността им да се лекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два РО3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Не-азотните бифосфонати са лекарства от първото поколение и по-късно започват да произвеждат азотсъдържащи агенти. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение.

Списъкът на неазотните средства на първото поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Понастоящем най-често за остеопороза се използват азот-съдържащи бисфосфонати:

  • Золедронова киселина - Золедронат-Тева, Акласт, Зомета, Верокласт, Блейтер, Золедрекс, Ресорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандронова киселина - Ибандронат, Bondronat, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ключът към успешното лечение на остеопорозата с бифосфонати е своевременен старт, защото винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо се отдава важна роля на превантивните прегледи и назначаването на BF при пациенти от групата с повишен риск от развитие на остеопороза и фрактури.

На кого са възложени

Лечението на остеопороза с BF средства винаги е индивидуално и зависи от резултатите от изследването на пациента. Доскоро бяха използвани показатели на денситометрията за предписване на лекарства. Световната здравна организация е разработила класификация на остеопороза при жени в постменопауза, според която показанието за използването на бифосфонати е намаление на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията си, като им добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана по клиничен или морфологичен метод;
  • фрактури, които са били типични за остеопороза, които са настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • редуциране на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен OD;
  • остеопения при пациенти с висок риск - пациенти на легло и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите средства се наричат ​​аминобисфосфонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Лекарствата на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, като инхибират активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите.

Когато се използва золедронат, калцийът се освобождава от костната тъкан и възстановява увредените участъци. Лекарството се предписва под формата на интравенозни инфузии за бавно приложение. Терапевтичната схема зависи от степента на остеопороза, но за да се постигне максимален ефект, интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малко от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва предимно при лечението на постменопаузална остеопороза. Може да се използва под формата на таблетки или интравенозно. Вземете хапчета в продължение на половин час преди хранене и други лекарства.

След приемане на лекарството се препоръчва да бъде изправен за един час. Пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването им, лекарствата на ибандроновата киселина се прилагат интравенозно и само в болнични условия.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и повишава костната минерална плътност, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, който се предлага под формата на таблетки.

Таблетките Alendronat се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Разрешено е лекарството да се приема след хранене, но не по-рано от 2 часа. При поглъщане около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на натриев алендронат в кръвта бързо намалява и веществото влиза в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на Алендронат е ефективна при остеопороза при жени (постменопауза) и при мъже, както и за намаляване на костната плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бифосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, които са част от BF, могат да предизвикат странични ефекти, така че трябва да се вземат правилно.

Препаратите се приемат сутрин на празен стомах, не се изчистват, не се дъвчат и се измиват с достатъчно проста вода. Кафе, плодови сокове и млечни напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. За най-малко един час след приемане на хапчетата е необходимо да се поддържа вертикална позиция, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бифосфонатите се препоръчват калций и / или витамин D, но трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното прилагане на BF се извършва бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, особено опасна на фона на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бифосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори ако режимът на дозиране и режимът на лечение се наблюдават, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (газове, запек);
  • повтарящи се ставни, мускулни и главоболие;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последствия са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и подривна фрактура на бедрената кост. Рискът от такива усложнения е значително намален с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочено изследване.

Съвместимост на лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства BF повишават дразнещите ефекти върху лигавиците на стомашно-чревния тракт;
  • комбинацията от диуретици с BF и цикъл значително увеличава риска от хипокалцемия и хипомагнезиемия - рязко намалява нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите усилват токсичния ефект на бифосфонатите върху бъбреците.

Прости бифосфонати

Простите бифосфонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат на първото поколение BF и се подлагат на вътреклетъчен обмен с участието на аденозин трифосфат (ATP). Тази киселина е основният източник на клетъчна енергия. Не-азотните бисфосфонати инхибират производството на АТР-зависими клетъчни ензими, което води до смърт на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които за остеопороза се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца. Приемането се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Clodronate значително забавя резорбцията на костите, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предназначен е за остеопороза, злокачествени метастази на костите (основна индикация). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две части за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема веднага. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза.

Показания за етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дегенерация. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е един от малкото продукти, които могат да се използват в детството.

Етидронат обикновено се предписва в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви препарати. Показанията за употреба са остеопороза и намаляване на костната маса при ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс варира от два до три месеца, а след месец и половина се повтаря. Дозата се изчислява в съответствие с теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на минералната костна плътност при ревматоиден артрит, етидронат се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие в продължение на най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва употребата на достатъчно количество калций-съдържащи продукти.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Днес обаче бисфосфонатите са лекарствата, които се определят първо. Приемането им не само може да забави резорбцията на костите, но и да спре патологичния процес.

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат ​​още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за предписване на бифосфонати е остеопорозата, костното заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липсата на калций и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената остеокластна активност е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобластите и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бифосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
  2. намалена чувствителност на костите към остеокластите;
  3. забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните индикации за предписване на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остоза (остеит);
  • първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бифосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намаляване на риска от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
  3. добра поносимост;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефикасност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството от употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно такива изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

    Има няколко поколения на лекарството:
  1. Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
  2. Препарати от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
  3. Препарати от трето поколение са амино-съдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ибандронова киселина

Третира бифосфонатите от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

    Препарати на основата на ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, следователно тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Бисфосфонати (наричани още бисфосфонати и дифосфонати) са група лекарства, използвани за лечение на аномалии в костния метаболизъм. Основната индикация за употребата на бифосфонати е заболяване, съпътствано от намаляване на костната плътност и постепенното му разрушаване. Поносимостта на тези лекарства в повечето случаи е задоволителна, но приемането на дифосфонати за дълго време не се препоръчва поради високия риск от усложнения. Първите лекарства, молекулите на които съдържат два фосфоната, са изследвани едва през 1960 г., а производството на тази фармакологична група е открито в края на 90-те години. Въпреки това, доста голям опит е придобит при лечението на пациенти с рак и пациенти с тежки патологии на скелетната система, затова бифосфонатите са включени в протоколите за основната терапия на остеопороза и злокачествени тумори като лекарства от първа линия.

Роля в образуването на костната матрица

Терапевтичният ефект от използването на бифосфонати се основава на инхибирането на остеокластната активност. Така наречените големи многоядрени клетки, които разрушават колагеновите влакна и разтварят костната тъкан (един остеокласт може да съдържа до 18-20 ядра, разположени на микроскопско разстояние един от друг).

Заедно с младите клетки от костната тъкан, от които след това се образуват остеоцити ("нови" костни клетки, наречени остеобласти), многоядрени клетки участват в поддържането на костния метаболизъм.

Костната и съединителната тъкан в човешкото тяло постоянно се обновява поради редовното узряване на остеобластите, които отделят извънклетъчно вещество, съдържащо голямо количество калциеви соли.

В процеса на зреене младите костни клетки се отлагат в костните кухини (лакуни), където се осъществява окончателното образуване на остеоцити.

Напротив, остеокластите унищожават старата тъкан, така че на нейно място могат да се появят обновени остеоцити, чиито процеси образуват костните каналикули. В костните тубули се намират голям брой кръвоносни съдове, през които от кръвта постъпват хранителни вещества в костните структури на човешкия скелет.

Ако броят на остеокластите се увеличи, остеоцитите се унищожават и костните тубули се изпразват. Това води до спиране на храненето на остеоцитите и резорбция на костната и съединителната тъкан (разрушаване, резорбция на костите).

Инхибирането на костната резорбция и инхибирането на активността на големите многоядрени клетки е основният терапевтичен ефект от използването на бифосфонати, но продуктите от тази група имат други фармакологични свойства, включително:

  • предотвратяване на резорбцията и разрушаването на съединителните влакна на костта, което може да бъде предизвикано от намаляване на функцията на половите жлези (използвани при лечението на постменопаузална и менопаузална остеопороза);
  • инхибиране на ендогенна костна резорбция, при която тумори и метастази участват в процеса на разрушаване;
  • намалява скоростта на разцепване на колагенови влакна;
  • намаляване на риска от фрактури при пациенти от по-напреднала възраст и при възрастни.

Разрушаването на активното вещество и неговите метаболити в костната тъкан се дължи на гигантски многоядрени клетки, които разрушават фосфоновите киселини, съдържащи се в молекулите.

Важно е! Важно свойство на бифосфонатите е, че техните молекули, свързващи се с калциеви йони, са способни да се натрупват във високи концентрации само в костни структури, т.е. тези лекарства не влияят върху минерализацията на костите.

Показания за употреба

Остеопорозата е основното показание за употребата на бифосфонати. Това е сериозно заболяване на скелетната система, при което силата и плътността на костите намаляват в резултат на острия калциев дефицит в организма.

Бисфосфонатите задържат калция в костите, предотвратявайки костната резорбция и значително намалявайки риска от фрактури, които засягат повече от 70% от пациентите с различни форми и стадии на остеопороза. Ефективността на фосфоновите киселини в това заболяване варира от 33% до 50%, поради което целесъобразността на използването на бифосфонати във всеки отделен случай трябва да се определя индивидуално, като се отчита специфичната клинична картина, възрастта на пациента и възможните рискове.

Терапията с бифосфонати е също така доста ефективна при онкологични заболявания, например множествен миелом. Миелом (Rustitsky-Kalera) е злокачествено заболяване на кръвната система с преобладаващо локализиране на тумори в костния мозък. Патологията е предразположена към агресивно и прогресивно развитие и клинично се проявява с чести фрактури, болки в костите и ставите, обилно кървене и тежка анемия.

Патогенетичният механизъм на развитие на миелом е представен от разрушаването на костната тъкан и освобождаването на калциеви йони, които, натрупвайки се в бъбреците, образуват твърди камъни (камъни). Бисфосфонати (золедронова киселина и памидронат) ви позволяват да контролирате хода на заболяването и да постигнете дългосрочна ремисия и се използват като поддържаща терапия след прилагането на основния протокол за химиотерапевтично лечение.

Други указания за използването на препарати с фосфонова киселина са също: t

    хронично дифузно уплътняване и крехкост на костната тъкан с прогресивно нарушение на образуването на кръв в костния мозък (мраморна болест);

Биофосфати: инструкции за употреба

С течение на времето тялото на всеки човек започва да се износва, а това засяга не само вътрешните органи, но и костите - те стават по-крехки и крехки. Тази патология може да бъде увеличена няколко пъти, ако човек страда от определени заболявания.

За да се подобри качеството на живот, да се огради от болки в ставите, костни фрактури и изтръпване на крайниците, е необходимо да се вземат специални препарати.

Определяне на биофосфат

Биофосфатите са съвременни лекарства от синтетичен произход, които допринасят за блокирането на клетки, които разрушават костната тъкан на тялото. В допълнение, с течение на времето, тези лекарства могат да възстановят структурата на костите.

Днес те се използват активно за лечение на остеопороза и други патологии, които причиняват чупливост на костите. Много експерти също така твърдят, че биофосфатите могат да повлияят благоприятно на организма по време на ракови усложнения, които провокират тумори в костите, тъй като предотвратяват разпространението на метастазата и намаляват болката.

класификация

Обикновено тези лекарства се разделят на две напълно различни групи: лекарства с и без азот.

Ето какво е част от аминобиофосфати (с азотно съдържание):

  • Алендронат натрий. Нехормонална медицина, която регулира обменните процеси между костите и меките тъкани. Допринася за възстановяването на естествената структура на костната тъкан. Тя може да се прилага както за жените, така и за мъжете;
  • Ибандронова киселина. Той е отлично лечение за остеопороза, причинена от менопаузата. Също така, това съединение се използва с прекомерно количество калций в кръвта. Мъжете не се препоръчват да приемат това лекарство;
  • Золодронова киселина. Засяга само костната тъкан, тъй като съставът му е много подобен на костната решетка. Той има силен анти-оток и противотуморен ефект. Тази киселина е основа за създаването на много съвременни биофосфати. Той е в състояние да се справи дори с остеохондроза, която е в прогресиращ стадий;
  • Ибандронат натрий. Активно се бори с разрушаването на костите, най-често се използва като профилактично средство за костна фрактура.

Що се отнася до простите биофосфати, които не съдържат азот, те включват:

  • Тулундуринова киселина. Допринася за натрупването на фосфат и калций в костните тъкани, също ги запълва с минерали и полезни вещества. Активно назначен за премахване на прекомерната мекота на костите;
  • Единдронова киселина. Използва се за лечение на остеопороза, придружена от онкологични патологии и бъбречни заболявания.

Механизъм на действие

Тъй като тези препарати са много сходни по структура с естествените минерали, те естествено пречат на костния метаболизъм.

Биофосфатите не позволяват растежа на нови тъкани върху костите, както и активното борба с резорбцията (естествено разрушаване).

Компонентите на лекарството се абсорбират в костната тъкан и я правят по-малко чувствителен към изтеглянето на калция от костите. След такова въздействие процесът на разрушаване на костите е блокиран.

Въпреки че след курса на лечение, остатъците от биофосфати ще се екскретират чрез бъбреците, определена част от тях ще проникне дълбоко в костната тъкан и ще останат там завинаги.

Показания за употреба

Днес често се задава въпросът защо се използват биофосфатите и какви заболявания могат да бъдат отстранени с помощта на тях.

Повечето експерти твърдят, че са много ефективни в борбата със следните патологии:

  • остеопороза;
  • проблеми с образуването на костна тъкан;
  • миелом;
  • Болест на Paget;
  • първичен хиперпаратиреоидизъм:
  • появата в костната тъкан на метастази или тумори;
  • излишък на калций в костите.

Имената на наркотиците

Днес в аптеките можете да намерите огромно разнообразие от такива лекарства и всички те се различават не само в цената, но и в ефектите върху организма.

Най-популярни и търсени са следните лекарства:

  • Клодронат. Активно се бори с остеолиза и не развива хиперкалциемия. Съставните компоненти променят структурата на костната тъкан и не позволяват отделянето на калциеви молекули от фосфатите.
    Kondronat много често се предписва за метастази в костите, тъй като потиска тяхното развитие и не позволява по-нататъшно разпространение;
  • Натриев тилудронат. Подхранва костите с минерали и ги прави по-силни. Най-често се предписва за болестта на Paget и деформираща остеодистрофия;
  • Натриев етидронат. Възстановява костите при остеопороза, може да се използва само от жени.

Инструкции за употреба

Вземете биофосфати трябва стриктно в съответствие с препоръките на лекуващия лекар. Обикновено лекарството се прилага веднъж дневно, приблизително 1,5 часа преди хранене.

Препоръчва се таблетките да се приемат на празен стомах. Тъй като биофосфатите са много твърди и слабо разтворими, те трябва да бъдат измити с топла вода.

След като вземете биофосфатите, се препоръчва да се движите (ходете пеша) или поне да сте изправени през следващите два часа. Това ще избегне такива странични ефекти като киселини и чувство на тежест.

ефикасност

Ако лекарството се прилага правилно и редовно (до 6 месеца), положителният ефект няма да отнеме много време за изчакване и ще продължи 1-2 години.

Ето как лекарствата засягат тялото:

  • възстановяване на костни структури;
  • укрепват костната тъкан и го правят по-траен;
  • борят се с появата на костни израстъци;
  • са отлична профилактика на фрактурата.

Странични ефекти

При неправилен и неконтролиран прием, употребата на такива лекарства може да причини огромна вреда на организма.

Ето усложненията, които могат да възникнат поради неправилна употреба:

  • бъбречна дисфункция;
  • замъглено виждане;
  • развитието на заболявания на стомашно-чревния тракт, като язва на стомаха, гастрит и различни възпаления;
  • упорито гадене;
  • повишена умора и слабост;
  • развитие на некроза на костната тъкан на долната челюст.

От всичко изброено по-горе става очевидно, без значение колко ефективни и ефикасни са били биофосфатите, те все още трябва да бъдат взети с изключително внимание и под надзора на специалист.

Лекарството трябва да се избира, като се започне от индивидуалните характеристики на организма и самото заболяване. Само в този случай е възможно да подобрите здравето си и да не навредите на тялото.

Нагоре бифосфонати за лечение на остеопороза

Днес има много лекарства за лечение на заболявания на ставите, някои действат върху костната структура, други на общото състояние на тялото, съответно, и те помагат по различни начини. Помислете за лекарства като бифосфонати, разберете как те се различават от другите лекарства и дали наистина им помагат.

Обърнете внимание! Всеки организъм е строго индивидуален и само лекар може да избере текущото лечение.

Едва след като е извършена диагностика на организма, причината за остеопорозата е идентифицирана, може ли да бъде взета за медицинско лечение. Бисфосфонатите са съвременни лекарства, предназначени за спиране на симптомите и развитие на остеопороза. Показани за укрепване на костната тъкан, особено за жени по време на постменопауза

Какво е остеопороза и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност, дължаща се на излугване на минерали, което води до намаляване на неговата сила и повишена чупливост. Първоначално се развива леко понижение на костната плътност (остеопения), след което става необичайно порьозно и свиваемо като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеини, колаген и калций - вещества, които осигуряват неговата сила (виж продукти, съдържащи калций). Когато се наруши баланса на тези компоненти, настъпват наранявания под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или разрушаване (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти от няколко години дори не знаят за наличието на увреждане.
Можете да подозирате развитието на заболяването със следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намаляване на височината, изкривяване на гръбначния стълб;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на височината си, които се локализират главно в областта на ребрата, бедрата, гръбначния стълб, краката и китките.
  • бавно свързване на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти на населението в целия свят.

статистика

  • Фрактурата на бедрата се среща по-често при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишните и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от гръбначни фрактури 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
  • Към 2050 г. фрактурите на бедрената кост при мъжете ще бъдат 310%, а при жените с 240% повече от сега.
  • На всеки 3 секунди в света се диагностицира фрактура, причинена от остеопороза; счупване на гръбначния стълб на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от нараняване, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не са наясно със заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза.
  • Смъртността след фрактура на тазобедрената става при двата пола нараства с възрастта и е най-вероятно в рамките на една година след нараняването и е около 20%.
    Основната цел при лечението на остеопороза е да се предотвратят фрактурите чрез намаляване на костната загуба, увеличаване на плътността и възстановяване на здравината на костите. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от нараняване и други усложнения на заболяването.

Около 200 милиона жени по света са засегнати от това заболяване;

  • всяка десета жена на възраст 60 години
  • пета на 70-годишна възраст
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Какво е бифосфонат

  1. Това са родови имена за групи лекарства, които намаляват прогресивната загуба на костна тъкан. Тези лекарства се използват за лечение на остеопороза и други подобни заболявания.
  2. Активните съставки, съдържащи се в препаратите, са предназначени да намалят декалцификацията при хора, страдащи от остеопороза и костна чупливост.
  3. Бифосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Това е интересно! В далечното минало бифосфонатите бяха използвани в петролната и текстилната промишленост като детергенти, както и в земеделието като торове.
През 19 век тези химикали се използват в машиностроенето като инхибитори на корозионните процеси. Поради тази особеност те се използват широко в медицината, но сега тяхната основна цел е да забавят процеса на разрушаване на костната тъкан в човешкото тяло, а не разрушаването на частите в машините и механизмите.

Бифосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Бисфосфонатите, или тъй като те също се наричат ​​"дифосфонати", съдържат две фосфонови киселини, които формират основата на всички фосфор-органични съединения.

Всички съвременни бифосфонати са разделени на два класа:

И двата класа лекарства вече са доказали своята ефективност и са широко използвани в медицината.

Показания за употреба

Групата от препарати от бифосфонати, известни на човечеството от средата на 19 век. Първоначално той е бил използван в машиностроенето, за да се предотврати корозия, или като тор или почистващ агент в тактилната и петролната индустрия.

След като бисфосфонатите започват да се изучават като лекарство и това се случва в края на 70-те години, те получават водеща роля в лечението на остеопорозата и нейните усложнения.

Днес, тяхната употреба е оправдана, особено когато става въпрос за заболявания на опорно-двигателния апарат с фокална резорбция на костната тъкан.

  • Чрез използването на лекарства от тази група е блокиране на процеса на разрушаване на костите, като резултат - те стават по-стабилни. Също така, бифосфонатите могат да помогнат да се защити костта от ефектите на напредъка на рака или други заболявания.
  • На практика, лекарствата се използват за облекчаване на костната болка, особено причинена от миелом и метастази. Прилага се за намаляване на тежките нива на калций в кръвта, укрепване на костта и минимизиране на фрактурите.
  • Бисфосфонатите се използват доста ефективно при остеопороза, миеломи, нарушения във функционирането на костната тъкан, при болестта на Paget, при първичен хиперпаратироидизъм, както и при тумори и метастази, особено тези, които са комбинирани с хиперкалциемия.

Помага ли лекарството?

По структура бифосфонатите са подобни на естествените минерали. Те пречат на метаболизма на костната тъкан. Структурата на препаратите се състои от два процеса, които се противопоставят един на друг - образуване на тъкани и естествено разрушаване (резорбция).

Когато приемате наркотици, тялото получава молекули калций. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.

По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.

  1. Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
  2. Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите не могат нормално да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.
  3. В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.
  4. Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

С приема на тези лекарства се лекува остеопороза, при която костите вече не са тънки, а напротив, възможно е да се възстанови.

Когато се използва в лечението, механизмът на действие

Основното фармакологично действие на бифосфонатите е създаването на пречки пред естественото разрушаване на костната тъкан при някои заболявания. В допълнение, тези лекарства имат антитуморен и аналгетичен ефект.

Бисфосфонатите се използват успешно за лечение на впечатляващ списък от заболявания:

  • остеопороза;
  • метастази в костната тъкан;
  • подуване;
  • хиперкалцемия;
  • остеодистрофична деформация;
  • миелом;
  • остеогенеза;
  • giperparatireorez;
  • нарушено образуване на кост.

В основата на комплексния ефект на бифосфонатите върху живия организъм стои механизмът на инхибиране на остеобластите. Остеобластите са млади клетки, които с прекомерен растеж значително отслабват стабилността на костната тъкан, следователно, при лечението на остеопороза е важно да се инхибира тяхното активно образуване.

  1. Лекарството участва в процеса на синтеза на протеини и забавя разграждането на костната тъкан. В резултат на това костите запазват силата си, а вероятността от фрактури е значително намалена.
    В комплексната терапия бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Наименованията на лекарствените продукти не показват наличието на азот в тях.
    Освен това, бифосфонатите имат анестетичен ефект и намаляват туморите, като по този начин значително подобряват състоянието на пациентите.
  2. Тези лекарства се използват в онкологията, тъй като успешно се справят с последиците от развитието на раковите клетки и предотвратяват техния растеж.
  3. В комплексната терапия бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Имената на лекарствата не показват наличието на азот в тях, но тяхното въздействие върху организма варира значително.

Как действат бифосфонатите?

По структура бифосфонатите са подобни на естествените минерали. Те пречат на метаболизма на костната тъкан. Структурата на препаратите се състои от два процеса, които се противопоставят един на друг - образуване на тъкани и естествено разрушаване (резорбция).

  • Когато приемате наркотици, тялото получава молекули калций. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.
  • По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.
  • Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
  • Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите не могат нормално да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.

В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.

Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

С приема на тези лекарства се лекува остеопороза, при която костите вече не са тънки, а напротив, възможно е да се възстанови.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и понижават нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

  • тези, които не съдържат азотни атоми;
  • аминобисфосфонати, които включват азот.

Какво е тяхното предимство?

Аминобисфосфонатите са тези лекарства, които са незаменими при лечението на остеопороза, съдържат азот в състава им. Те са по-ефективни от средствата без азот, със специална грижа те трябва да се използват от жени. Аминобисфосфонатите не могат да се приемат чрез дълги курсове. Следните могат да бъдат добавени към списъка с най-добрите лекарства от този тип:

  1. Золедронат. Тя засяга костната тъкан много селективно, само на мястото, където костите се подлагат на дегенеративни промени. Инструментът може да предизвика костна резорбция чрез засягане на остеокластите. Въпреки това, инструментът не може да повлияе неблагоприятно минерализацията. Основната активна съставка в този случай е золедронова киселина. Продава се под формата на концентрат за инфузия.
  2. Bondronat. Той съдържа ибандронова киселина, която има положителен ефект при лечението на остеопороза. Подходящо е това лекарство да се използва за профилактика на остеопороза. Може да се използва от жени в периода след менопаузата. Успешно се комбинира с таблетки полов хормон. Мъжете се предписват в случаи, когато има реални клинични прояви на заболяването. Bondronat може да се използва, когато биохимичният анализ на кръвта регистрира хиперкалциемия.
  3. Алендронова киселина. Нехормонално лекарство, което може успешно да коригира костния метаболизъм. Инструментът е в състояние ефективно да стимулира остеогенезата. Продава се под формата на хапчета. Приема се 1 път седмично. Продължителността на лечението се определя от лекаря в съответствие със здравословното състояние на пациента.
  4. Клодронова киселина. Днес е едно от лекарствата на експерименталната медицина, способно да селективно намалява микрофагите. Във фармацевтичната индустрия той се произвежда под името Клодрон и Бонефос. Той играе ролята на инхибитор на костната резорбция. Намалява вероятността от фрактури, има аналгетичен ефект.

Характеристики на употреба

Бисфосфонати - тези лекарства, които абсолютно не можете да използвате сами. За да назначи и контролира тяхното използване трябва само специалист. Лекарствата в тази група се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт. Ето защо лекарите съветват да ги приемате на празен стомах и най-малко един час преди хранене. Но не забравяйте, че бифосфонатите имат много негативен ефект върху стомаха. Ето защо, човек трябва да помогне възможно най-бързо за усвояване на средства. Не можете да заемате хоризонтално положение след натискане на таблетката вътре.

  • Поради слабата абсорбция лекарството трябва да се приема внимателно с калций.
  • По-добре е да се приемат съдържащи калций лекарства за 2-3 часа след използване на бифосфонати.
  • Първото интравенозно приложение на лекарства от тази група е придружено от общи отрицателни прояви (треска, тежка мускулна болка, замаяност, гадене).
  • Следните снимки няма да дадат такава силна реакция или изобщо няма да се покажат.
  • Като се има предвид временното отрицателно въздействие, тези симптоми не трябва да бъдат лекувани.

За по-ефективни бифосфонати, тяхната терапия трябва да се извършва в комбинация с калциеви добавки и витамин D. Основното противопоказание за употребата на такива лекарства е бъбречната недостатъчност. Преди започване на лечението пациентът трябва:

  • сериозни заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • патологии и тежки ерозивни заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • чувствителност към лекарството.

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

  1. Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на лечението е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
  2. Етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) се предписва за деформиране на остеодистрофия, остеопороза, хиперкалцемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и за оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. Лечението обикновено се предписва с калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 mg / kg за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. При намаляване на костната минерална плътност и загуба на пореста субстанция при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е поне 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението, трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
  3. Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) се предписва за остеопороза, загуба на костна тъкан, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата, и за онкология с хиперкалцемия. Налични са ампулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

По време на лечението с бифосфонати трябва да се достави достатъчно количество течност в тялото, също така е необходимо да се следи функционирането на бъбреците и нивото на калций в кръвния поток.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

  1. Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че той потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелани ефекти върху процеса на образуване и минерализация на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
  2. Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза, включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази, излишък на калций, причинен от рак.
    Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарства на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
    Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
  3. Алендроновата киселина (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира костния метаболизъм, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Поставете с постменопаузална и сенилна остеопороза, за да предотвратите фрактури, с болестта на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
  4. Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение на остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Antiresorptive (предотвратяване на загуба на кост), остарял

калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Във фармацевтичната индустрия се синтезира рекомбинантен човешки калцитонин, както и калцитонин на прасе и сьомга.

Странични ефекти: Назалното кървене, хрема, мукозната дразнене, гадене или повръщане могат да се появят с назалния път на приложение. Когато се използва инжекционна форма на калцитонин, може да възникне възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва преди това като антирезорптивно средство (предотвратяване на костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляване на честотата на вертебралните фрактури и спиране на острата болка, свързана с остеопорозни фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалций. Лекарството се премахва от препоръките за лечение на остеопороза, оставайки на пазара като средство. Намаляване на болката при вертебрални фрактури с остеопороза и за лечение на болестта на Paget.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенните рецептори от II поколение, съкратено SMER. Лекарството има естрогенен ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от развитие на рак.

Странични ефекти: При употребата на ралоксифен може да се увеличи тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, тъй като не е доказана и не намалява риска от невертебрални фрактури.

Ефективно антирезорбтивно

Denosumab (Prolia)

Денозумаб (60 mg. 22000 rub) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Proli укрепва костите, увеличава минералната им плътност, предотвратява фрактурите. Лекарството се прилага два пъти годишно под кожата на бедрото или корема. За отстраняване на остеопорозата:

  • при жени след климактерични промени с тенденция към фрактури с различна локализация;
  • при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактури на гръбначния стълб пред лицето на хормон супресивна терапия.

Денозумаб е лекарството на избор в случай на висок риск от мултифакторна фрактура, както и непоносимост към други методи за лечение на остеопороза.

Лекарството се прилага 1 път в шест месеца. Проучен в клинични проучвания от 2004 г. насам. Паралелно с остеопорозата, той е изследван за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от това, бифосфонатите не са противопоказани при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства, които увеличават костната маса

Терипаратид (Forteo)

Лекарството е единственото ефективно анаболно средство, което стимулира растежа на костите. Показано е при постменопаузални, първични, сенилни остеопорози и идиопатични форми при мъжете. Курсът на лечение е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството на избор, когато бифосфонатите са неефективни. В Русия, издаден под името Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). е синтетичен аналог на човешкия паратиреоиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, терипаратидът подпомага растежа на новата костна тъкан.

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, стимулира образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предпазва от фрактури.

Начин на приложение: препоръчваната доза е 20 mg на ден. Терипаратид се инжектира подкожно в бедрото или корема.

Forteo не трябва да се използва:

  • алергични към неговите съставки;
  • деца и юноши;
  • бременни или кърмещи;
  • при злокачествени новообразувания на кости;
  • по време или след лъчева терапия;
  • с хиперкалциемия;
  • хиперпаратироидизъм и болест на Paget;
  • тежко бъбречно заболяване.

Всички лекарства, изброени в тази статия, са лекарства с рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради възможността за сериозно увреждане на здравето, трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате тези лекарства.
zdravotvet.ru

класификация

Препаратите от бифосфонати са условно разделени на две групи, които са напълно различни по своите действия:

  • Лекарства с азотно съдържание;
  • Препарати без азот.

Азотсъдържащите бисфосфонати (аминобисфосфонати) съдържат следните вещества:

  1. "Алендронат натрий" е нехормонално лекарство, което коригира метаболизма между костните тъкани и формира неговата нормална структура. Възможна употреба за мъже и жени.
  2. "Ибандронова киселина" е лекарство в третото поколение бифосфонати. Добре доказан при лечение на постменопаузална остеопороза при жени. Ибандронатната киселина се използва широко при хиперкалциемия (прекомерно увеличаване на калция в кръвта). Мъжете не се препоръчва да се използва това лекарство.
  3. "Золедронова киселина" - характеризира се със способността на селективни ефекти върху костната тъкан. Лекарството селективно въздейства на костната структура поради неговата прилика с костната решетка. Важен ефект е антитуморното свойство. На базата на тази киселина се получават следните бисфосфонати: "Золедронат", "Зомета". Назначен е за лечение на прогресивни форми на остеопороза.
  4. "Ибандронат натрий" (Bonviva, Bondronat, препарати на базата на него) намалява активността на остеокластите, намалява разрушаването на костите. Използва се предимно за профилактично лечение на фрактури при жени в постменопауза.

Важно е! Аминобисфосфонатите са по-ефективни при лечение на остеопороза при жени.

Азотни свободни бифосфонати:

  • Натриев тилудронат (тилудронова киселина) - натрупва фосфатни и калциеви съединения в костите, допринасяйки за тяхната минерализация и укрепване. Използва се в случаи на прекомерна мекота на костите или лечение на болестта на Paget. Не е предназначен за деца.
  • "Етидронат" ("Дидронел", "Ксипифон", етидронова киселина) се препоръчва за лечение на остеопороза с едновременни онкологични процеси, с болест на Паджет и бъбречни патологии. Винаги се предписва заедно с калциеви добавки.
  • "Клодронат" (натриев клодронат, "Бонефос", "Клобир") - се предписва за първичен рак на гърдата, за навременна превенция на развитието на костни метастази. Затруднява развитието на хиперкалциемия и остеолиза.

Бисфосфонати - лекарствени форми, продавани изключително по лекарско предписание и под задължителния надзор на лекуващия лекар. Приемането без лекарско предписание може да бъде вредно за здравето! Не диагностицирайте самостоятелно остеопорозата!

Как да приемате бифосфонати

Основното нещо при приемането на лекарството е да го използвате строго на празен стомах, половин час преди хранене, което значително ще засили ефекта на лекарствените вещества. Не трябва да забравяме, че лекарствата от тази група могат да причинят възпаление на стомашно-чревния тракт. Ето защо, след приемане на лекарството е необходимо да бъде в изправено положение за около час, което значително ще намали риска от ерозия на стомаха.

Съвет! Бисфосфонатите трябва да се пият само с вода в големи количества.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалциемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

  • токсичен ефект върху бъбреците;
  • хипокалцемия, получена от използването на интравенозни лекарствени форми;
  • остеонекроза на челюстта, развиваща се при лечението на бисфосфонати, съдържащи азот;
  • висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на възстановителните процеси в костите на раковите пациенти;
  • предсърдно мъждене, особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
  • диспептични нарушения: гастралгия, запек или хлабави изпражнения, гадене, дисфагия;
  • язви на храносмилателната система;
  • треска, миалгия и други грипоподобни симптоми, причинени от активиране на Т-лимфоцити;
  • кожни реакции (обрив, еритема);
  • обща слабост;
  • загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
  • алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

  • НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
  • когато се приемат паралелно с бримкови диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
  • в комбинация с аминогликозиди се засилва токсичният ефект върху бъбреците;
  • Наред с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Не е възможно да се смесват инжекционни форми с други лекарства в една спринцовка.

Фармакологично действие

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат ​​така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)3). Тези химични съединения са най-близки аналогични на природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните фармацевтични продукти е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза костна загуба.

Ще разберем как се случва това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

  1. Остеокластите - допринасят за резорбцията (унищожаването) на старите скелетни клетки.
  2. Остеобластите - участват в образуването на нова тъкан.

При остеопорозата, последните просто не се справят със задачата си, междувременно остеокластите продължават редовно да се отърват от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожение, в резултат на което изтъняването на костите се спира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел предотвратяване на появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в тялото и натрупване на лекарства:

  • намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
  • предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
  • имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

  • Без газ или средства от първото поколение.
    Такива лекарства, базирани на тях, като етидронат, клодронат, тилудронат, се използват активно. Деструктивните ефекти върху остеокластите се дължат на асимилацията на последните. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
  • Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
    По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от азот. Това са лекарства като Памидронат и Алендронат. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи средства, които експертите се отнасят до третото поколение бифосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните лекарства, те включват Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) има специална молекулярна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко повишаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Варианти на употреба на лекарството: орално и интравенозно.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша, което може да стане отрова. Следователно, когато се използват бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.
Лекарствата могат да се използват само според указанията на лекуващия лекар!

Функции за приемане

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

  1. Приемайте сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
    Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
  2. Измийте изключително с обикновена негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
  3. В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
  4. Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с курса бифосфонат, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бисфосфонати се прилагат чрез интравенозна инфузия (капково) метод в рамките на 2-3 часа.
Бързото инжектиране на лекарствени средства може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, която на фона на хиперкалциемия, свързана с рак, може да бъде фатална.
Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

  • бременността,
  • период на лактация
  • възраст до 18 години
  • индивидуална нетърпимост,
  • бъбречна недостатъчност
  • заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно спазвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Странични ефекти

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

  • в храносмилателната система - дразнене на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
  • главоболие и мускулни болки;
  • артралгия;
  • заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
  • хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
  • алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати произволно и неконтролируемо, са възможни по-значителни усложнения като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта и преломни фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат да се избегнат страничните ефекти и да се намали рискът от усложнения.

Становище на хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия, лекарят отбеляза положителна тенденция.

Мария, Москва

Какво мислят лекарите

Бисфосфонатите се използват успешно при лечението на различни видове остеопороза, намаляват вероятността от фрактури, включително тазобедрените стави.

Но, за съжаление, те имат някои противопоказания за употреба и редица доста сериозни странични ефекти, следователно, те могат да бъдат лекувани само под строг лекарски контрол и със задължително отчитане на лабораторните параметри. Необходимо е стриктно да се спазва предписания режим на лечение.

Мария Александровна, ревматолог

Бисфосфонатите се предлагат строго по рецепта. Съхранявайте ги на тъмно, далеч от деца, при температура не по-висока от 25 градуса.
osteocure.ru

инструкция

Като приемате бифосфонати, трябва да се придържате към тези препоръки:

  1. Вземете лекарството под формата на таблетки или капсули трябва сутрин на празен стомах;
  2. Измиваме таблетката с 1 чаша вода (200 ml);
  3. След приемане на лекарството не се препоръчва да седите или да лежите;
  4. Можете да ядете храна за 30-40 минути.

Често продължителността на лечението на остеопороза с бифосфонатни лекарства е около 3-5 години. Лекарството може да се прилага 1 път на ден или 1 път седмично.

Примерни цени

Цената на бифосфонатите за лечение на остеопороза зависи от името на лекарството, компанията и държавата на производителя, както и от фармакологичния състав и химичната формула.

Представяме приблизителните цени на някои лекарства:

  1. Алендронат (цена на препаратите на ибандронова киселина - 270-700 рубли);
  2. Золедронова киселина (цената на лечението за 12 месеца варира от 15 500 до 35 000 рубли);
  3. Pamidronat (цената варира от 5 до 10 хиляди рубли);
  4. Klodronat (цена - 8-17 хиляди рубли);
  5. Bondronat (цена варира от 7 до 9 хиляди рубли).

Повече информация за терапията с остеопороза с бифосфонати може да се намери в следното видео:

Бисфосфонати - лекарства за остеопороза, които са неразделна част от цялостния медицински курс на пациента. Като се придържате към предписания курс на лечение, можете да възстановите здравето на тялото си. Погрижете се за здравето си!

Отзиви

Според Световната здравна организация всяка година 20 октомври е ден за борба с остеопорозата. За съжаление, напоследък броят на пациентите с това заболяване се е увеличил значително.

Разбира се, такова заболяване не е фатално, но дава много проблеми на пациентите, а също и значително намалява качеството на живот.

Освен това, поради факта, че по-възрастните хора, след фрактура на бедрената кост, умират в по-голям процент, отколкото от друго заболяване. За повечето хора бифосфонатните лекарства са надежда за възстановяване.

Според С. Родионова, доктор на медицинските науки, ситуацията с остеопорозата е доста трудна, тъй като в днешно време се наблюдава недостатъчно насищане на организма с хранителни вещества и елементи, лоши навици, консумация на наркотици, алкохол, ниска физическа активност - както при мъже, така и при жени. което допринася за развитието и развитието на остеопороза.

Необходимостта от добри лекарства, предназначени за борба с остеопорозата, е оправдана.
Според експерти бифосфонатите не са панацея, тяхната употреба трябва да е граница на здравия разум, въпреки че е необходимо да се разчита на тях за лечение и спиране на растежа на костната тъкан на злокачествени клетки, защото за пациентите това е най-сигурният начин за преодоляване на най-тежките заболявания в света.

заключение

Използването на група лекарства бифосфонати, ви позволява да укрепите костите и здравето, но следвайки всичко изброено по-горе, трябва да разберете, че самолечението и самонаграждането на такива лекарства може да доведе до нежелани вредни ефекти.

ВАЖНО ДА ЗНАЕТЕ! Единственото лекарство при артрит, артрит и остеохондроза, както и други заболявания на ставите и опорно-двигателния апарат, препоръчани от лекарите!