Основен / Рехабилитация

Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата такава опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътност, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при незначителни капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане се увеличава, като пукнатини - фрактура на тазовата кост; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша поза;
  • намален растеж;
  • чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
  • бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят разреждането на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

  • След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
  • В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
  • Когато се използват бифосфонати, активността на последната намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде при лекар, той започва да попълва медицинска история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
  • намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на калциево-фосфорния метаболизъм.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

  • Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивата на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Определя тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

  • първото поколение - без азот;
  • второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първото поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се да се придружава приложението на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и сила. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Етидронатът се използва главно при жени по време на менопаузата, използва се също за лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
  • Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
  • Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цената е от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е най-новото развитие, което фармацевтичната индустрия издава неотдавна:

  • Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, 1 инжекция по 2 ml всяка. Цената на 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина в прахообразна форма за инжекции. Цената на 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективно действие, което оказва влияние върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10 100 рубли.
  • Тева золедронат - инжекции. Цената на 1190 рубли.
  • Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
  • Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден метаболитен регулатор в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
  • Ostepar - таблетки. Цената на 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бисфосфонатите по отношение на профилактиката на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез въвеждане на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се следват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приемането на лекарството трябва да сте в хоризонтално положение, като неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
  • Трябва да пиете лекарството с много вода.
  • Инжекциите с бифосфонати трябва да бъдат квалифицирани.

По-подробни инструкции за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, общите правила на приложение са посочени също в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за всички лекарства съществуват, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на употребата им в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
  • периода на бременност и кърмене, детска и юношеска възраст;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дуоденално дразнене;
  • гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
  • мигрена и мускулна и ставна болка;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на калция в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

  • Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността за стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечението се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
  • Средствата от хормонален тип се избират на индивидуална основа, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Медицинска гимнастика и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D, се определят като допълнителни мерки за подпомагане.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите в лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Въпреки че хората страдат от остеопороза по всяко време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Въпреки това, не е било възможно да се открие механизмът на неговото появяване за още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща естеството на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предложи през 1984 г.

При лечението на остеопороза бифосфонатите са предпочитаните лекарства, които се предписват като основно лечение за заболяването. Те принадлежат към средствата, които са способни да забавят и дори да спрат загубата на костна тъкан, което е многократно доказано от международни клинични проучвания. Освен това, използването на бифосфонати за патологии, придружени от чупливост на костите, може значително да намали риска от фрактури.

Какво е бифосфонати

Костните структури на човешкото тяло се актуализират непрекъснато, докато два вида клетки поддържат саморегулирането. Остеобласти (в превод от гръцки - кълнове, издънки) - нови костни клетки, които се намират на разрушените и възстановяващи се места. Младите развиващи се костни остеобласти са покрити с непрекъснат слой.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но при различни смущения в тялото, хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат на това остеокластите започват да доминират над остеобластите.

Действието на бифосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулиране) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. Когато се погълнат, тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това химичните реакции на бифосфонатите и калция предотвратяват отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани.

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - благодарение на това се запазва костната минерална плътност и способността им да се лекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два РО3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Не-азотните бифосфонати са лекарства от първото поколение и по-късно започват да произвеждат азотсъдържащи агенти. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение.

Списъкът на неазотните средства на първото поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Понастоящем най-често за остеопороза се използват азот-съдържащи бисфосфонати:

  • Золедронова киселина - Золедронат-Тева, Акласт, Зомета, Верокласт, Блейтер, Золедрекс, Ресорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандронова киселина - Ибандронат, Bondronat, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ключът към успешното лечение на остеопорозата с бифосфонати е своевременен старт, защото винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо се отдава важна роля на превантивните прегледи и назначаването на BF при пациенти от групата с повишен риск от развитие на остеопороза и фрактури.

На кого са възложени

Лечението на остеопороза с BF средства винаги е индивидуално и зависи от резултатите от изследването на пациента. Доскоро бяха използвани показатели на денситометрията за предписване на лекарства. Световната здравна организация е разработила класификация на остеопороза при жени в постменопауза, според която показанието за използването на бифосфонати е намаление на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията си, като им добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана по клиничен или морфологичен метод;
  • фрактури, които са били типични за остеопороза, които са настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • редуциране на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен OD;
  • остеопения при пациенти с висок риск - пациенти на легло и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите средства се наричат ​​аминобисфосфонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Лекарствата на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, като инхибират активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите.

Когато се използва золедронат, калцийът се освобождава от костната тъкан и възстановява увредените участъци. Лекарството се предписва под формата на интравенозни инфузии за бавно приложение. Терапевтичната схема зависи от степента на остеопороза, но за да се постигне максимален ефект, интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малко от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва предимно при лечението на постменопаузална остеопороза. Може да се използва под формата на таблетки или интравенозно. Вземете хапчета в продължение на половин час преди хранене и други лекарства.

След приемане на лекарството се препоръчва да бъде изправен за един час. Пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването им, лекарствата на ибандроновата киселина се прилагат интравенозно и само в болнични условия.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и повишава костната минерална плътност, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, който се предлага под формата на таблетки.

Таблетките Alendronat се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Разрешено е лекарството да се приема след хранене, но не по-рано от 2 часа. При поглъщане около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на натриев алендронат в кръвта бързо намалява и веществото влиза в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на Алендронат е ефективна при остеопороза при жени (постменопауза) и при мъже, както и за намаляване на костната плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бифосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, които са част от BF, могат да предизвикат странични ефекти, така че трябва да се вземат правилно.

Препаратите се приемат сутрин на празен стомах, не се изчистват, не се дъвчат и се измиват с достатъчно проста вода. Кафе, плодови сокове и млечни напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. За най-малко един час след приемане на хапчетата е необходимо да се поддържа вертикална позиция, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бифосфонатите се препоръчват калций и / или витамин D, но трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното прилагане на BF се извършва бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, особено опасна на фона на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бифосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори ако режимът на дозиране и режимът на лечение се наблюдават, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (газове, запек);
  • повтарящи се ставни, мускулни и главоболие;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последствия са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и подривна фрактура на бедрената кост. Рискът от такива усложнения е значително намален с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочено изследване.

Съвместимост на лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства BF повишават дразнещите ефекти върху лигавиците на стомашно-чревния тракт;
  • комбинацията от диуретици с BF и цикъл значително увеличава риска от хипокалцемия и хипомагнезиемия - рязко намалява нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите усилват токсичния ефект на бифосфонатите върху бъбреците.

Прости бифосфонати

Простите бифосфонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат на първото поколение BF и се подлагат на вътреклетъчен обмен с участието на аденозин трифосфат (ATP). Тази киселина е основният източник на клетъчна енергия. Не-азотните бисфосфонати инхибират производството на АТР-зависими клетъчни ензими, което води до смърт на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които за остеопороза се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца. Приемането се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Clodronate значително забавя резорбцията на костите, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предназначен е за остеопороза, злокачествени метастази на костите (основна индикация). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две части за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема веднага. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза.

Показания за етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дегенерация. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е един от малкото продукти, които могат да се използват в детството.

Етидронат обикновено се предписва в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви препарати. Показанията за употреба са остеопороза и намаляване на костната маса при ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс варира от два до три месеца, а след месец и половина се повтаря. Дозата се изчислява в съответствие с теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на минералната костна плътност при ревматоиден артрит, етидронат се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие в продължение на най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва употребата на достатъчно количество калций-съдържащи продукти.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Днес обаче бисфосфонатите са лекарствата, които се определят първо. Приемането им не само може да забави резорбцията на костите, но и да спре патологичния процес.

Какви са употребяваните бифосфонати и какви са те?

Бисфосфонатите се използват при лечението на остеопороза и в онкологията (както при първичен рак, така и при метастази). Без тези лекарства ефективното лечение на резорбцията (разрушаването) на костната тъкан е невъзможно.

Ефективността на лечението с бифосфонати също зависи от това коя група лекарства използва пациентът. Факт е, че бифосфонатите се разделят на три поколения, които се различават по цена, брой странични ефекти и ефективност на терапията.

Подробности по-долу.

1 Какво е бифосфонати: общо описание и принцип на действие

Химичната структура на бисфосфонатната група прилича на естествено срещащи се минерални вещества, участващи в метаболизма на костната тъкан. В работата те забавят този метаболизъм, намалявайки костната резорбция (нейното унищожаване).

В същото време костният метаболизъм също има обратен процес на резорбция - образуване на тъкан (регенерация). Бисфосфонатите забавят резорбцията, подобряват процеса на регенерация, като по този начин възстановяват костната тъкан до първоначалния му (генетично определен) размер.

Най-ефективните бифосфонати

Тези лекарства са подходящи само за лечение, а не за профилактика. Тяхната употреба е оправдана за кости, засегнати от метаболитни (метаболитни) заболявания от всякаква етиология. Най-добрите лекарства от тази група (най-ефективни и безопасни за приемане) от трето поколение.
към меню ↑

1.1 Показания: какви проблеми се прилагат?

Бисфосфонатите се използват главно при остеопения и при вторични злокачествени новообразувания. В допълнение към това, те се използват и за други болести.

Пълен списък на показанията за прием на бифосфонати:

  • остеопороза (за използването на бифосфонати при остеопороза може да се чете отделно) и остеопения (локална, дифузно-генерализирана, постменопауза);
  • профилактика на повтарящи се фрактури при остеопения;
  • Болест на Paget (остеодистрофия, злокачествено новообразувание на гърдата);
  • профилактика на симптоми, причинени от увреждане на костите при пациенти с напреднал стадий на злокачествени тумори;
  • лечение на директно злокачествени новообразувания, в повечето случаи вторични (развивани в резултат на метастази от първоначалния тумор);
  • женски хипогонадизъм (всички форми, с изключение на хиперпролактинемия);
  • костни метастази.

1.2 Има ли противопоказания?

Противопоказания за бифосфонати зависят от използваното лекарство. Повечето противопоказания са бифосфонати от първа линия, те също имат най-голям брой потенциални странични ефекти.

Назначаване на бифосфонати жени

Общи противопоказания за бифосфонати:

  1. Свръхчувствителност (наличие на алергии) към един или повече компоненти, съставляващи лекарството.
  2. Наличието на хипокалцемия.
  3. Бременност (във всеки триместър) или кърмене (кърмене).
  4. Заболявания на кръвосъсирващата система с висок риск от образуване на кръвни съсиреци (тромбофлебит, генетична тромбофилия, сърдечни аритмии, наличие на разширени вени на долните крайници).
  5. Наличието на хроничен хепатит и / или цироза.
  6. Хиперпластични патологии в ендометриума и / или млечните жлези.
  7. Наличието на остеомалация на фона на остеопенични заболявания.
  8. Наличието на остра язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника.

1.3 Как да приемате бифосфонати? (Видео)

1.4 Странични ефекти от приема на бифосфонати

Бисфосфонатите имат доста впечатляващ списък от странични ефекти, които често се появяват, ако пациентът приема наркотици дълго време.

Възможни нежелани реакции и усложнения:

  • нарушение на съня, депресия, объркване, хронична тревожност;
  • сърбеж, хиперхидроза (повишено изпотяване), различни обриви;
  • алергични реакции, дори фатални (анафилактичен шок, колапс, бронхоспазъм, ларингеален оток);
  • некроза на челюстта и други костни тъкани (таблетките рядко предизвикват такъв страничен ефект, който е по-често причинен от инжекции)
  • понижаване на кръвното налягане, брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм;
  • треска, болезненост на мястото на инжектиране;
  • сухота в устата, коремни болки (в корема), гадене, пристъпи на повръщане, при продължителна употреба - анорексия, диария, стоматит;
  • генерализирана болка (системна, обща), конвулсивен синдром, миалгия и артралгия.

2 Класификация

Бисфосфонатите се класифицират и разделят на две основни групи: те са азотсъдържащи лекарства и лекарства, в които няма азот. Какво се отнася за бифосфонатите на двете групи?

Bondronate бисфосфонатни форми

Разликите са в състава на лекарствата във всяка група. Азот-съдържащата група има следните компоненти:

  • алендронат натрий - регулира метаболизма в костната тъкан;
  • ибандронова киселина - ефективно противодейства на хиперкалцемията;
  • золедроновата киселина - като самостоятелно вещество, използвано при лечението на злокачествени новообразувания, влияе на процесите на резорбция;
  • Натриев ибандронат - значително намалява активността на остеокластите, като по този начин инхибира резорбцията.

Простите бифосфонати (без азот) се състоят от следните компоненти:

  • етидронат - бори се с злокачествени новообразувания, показани за болестта на Paget;
  • Клодронат - блокира развитието на хиперкалциемия и остеолиза, използва се за лечение на метастази в костната тъкан;
  • натриев тилудронат - натрупва фосфатни съединения с калций в костните тъкани, поради което ги минерализира и укрепва.

3 Инструкции за употреба на бифосфонати

Специфични специфични правила за използването на бифосфонати не съществуват. Има само няколко предписания, които не се препоръчват да се пренебрегват. Първо, поради това, ефективността на лечението намалява. Второ, рисковете от странични ефекти ще се увеличат значително.

Най-често предписаните бифосфонати са таблетки.

Основното правило при приема на бифосфонати е да се приемат изключително на празен стомах, приблизително 30 минути преди хранене. Наркотиците нараняват лигавицата на стомашно-чревния тракт, така че след приемането им е препоръчително да не бъде в хоризонтално положение, за да не допринесе за развитието на киселини / рефлукс.

Таблетките трябва да се измиват само с вода и е желателно в големи количества. Не се изискват инструкции за инжектиране на бифосфонати на пациента, тъй като такава процедура трябва да се извършва само от лекар или медицинска сестра / медицинска сестра.

По-подробни указания за употребата на бифосфонати могат да бъдат получени от информационните вложки, които се предлагат в опаковката. Можете също да попитате Вашия лекар или, в крайни случаи, фармацевта, който продава стоката, за различните нюанси на лечението.
към меню ↑

4 Наименования на бифосфонатни препарати: списък

Какви бифосфонати съществуват? Има повече от дузина такива лекарства и те са разделени в три групи (поколения). Третата група е най-ефективна, но тя има значителен недостатък - относително висока цена.

Бонефосфонат Bonefos 800 mg

Списък на неазотните бифосфонатни имена:

  1. На база тилудронова киселина: Азатадин (700 рубли), Азеластин (360 рубли), Адапален (700 рубли).
  2. На базата на етидронат: Дидронел (1600 рубли), Ксифофон (309 рубли).
  3. На базата на клодронат: Клобир (4000 рубли), Бонефос (9600 рубли), натриев клодронат (250 рубли).

Списък на препаратите, съдържащи азот: t

  • на основата на натриев аладронат: алендронат (613 рубли);
  • на основата на ибадронатовой киселина: Ibandronat-Teva (1600 рубли);
  • на база золедронова киселина: золедронат (1400 рубли), зомета (5000 рубли);
  • На база на ибандронат натрий: Bonviva (4870 рубли), Bondronat (8600 рубли).

Бифосфонатите можете да си купите във всяка аптека. В повечето случаи е необходима рецепта от лекар, особено за инжекционни форми на лекарството (като разтвор).

Бисфосфонати за лечение на остеопороза: списък на имената на лекарствата

Болестите на ставите винаги са доста неприятни и значително влошават качеството на човешкия живот.

Една от тях е остеопороза.

След поставяне на диагнозата и определяне на причините за това, лекарят предписва адекватни мерки за лечение, обикновено включващи лечение с лекарства.

Бисфосфонатите се използват за облекчаване на симптомите и предотвратяване развитието на остеопороза.

Това са съвременни лекарства, които укрепват костната тъкан.

Помислете какви са те и кои се препоръчват.

Описание на лекарствата

Механизъм на действие

Бисфосфонатите са родово наименование за група лекарства, насочени към намаляване на прогресията на костната загуба. Те се използват успешно за лечение на остеопороза и подобни заболявания.

Активните съставки в състава на средствата са насочени към намаляване на декалцирането с остеопороза и костна чупливост. По същество препаратите са пълни аналози на естествените междуклетъчни вещества на костната тъкан, но се синтезират изкуствено.

В основата на комплексните ефекти на лекарствата е механизмът на инхибиране на остеобластите. Последните са млади клетки, които с много активен растеж могат значително да отслабят стабилността на костната тъкан, поради което този процес трябва да се забави при остеопороза.

Бисфосфонатите действат като инхибитори на остеобластите

Бисфосфонатите действат както следва:

  • Те участват в образуването на протеин и забавят разграждането на костната тъкан. Това помага на костите да запазят силата си и рискът от фрактури е намален. Също така, лекарствата имат анестетичен ефект и се борят срещу растежа и развитието на туморни клетки, което им позволява да се използват в онкологията.
  • Приемът на лекарства допринася за навлизането на калциеви молекули в тялото. Те проникват в костната тъкан, натрупват се и се задържат.
  • Лекарствата допринасят за разрушаването на функционирането на остеокластите, разтварят и унищожават старата костна тъкан, паралелно образувайки нови.
  • С развитието на остеопорозата, остеобластите не могат да образуват нормално костна тъкан и да започнат да унищожават старата. В резултат на това костите отслабват, стават тънки и крехки. Под действието на бифосфонати, остеокластите намаляват активността и спират да растат, те имат благоприятен ефект върху хода на заболяването - костите спират изтъняване и започват да се възстановяват.

класификация

Бисфосфонатите се разделят на две групи според тяхната химична структура:

  • Аминобифосфонати, които съдържат азот в структурата.
  • Прости бифосфонати, в които няма азот.

Лечението с остеопороза може да включва азот и да не съдържа азот.

Последната група вещества действа по-малко. Тези лекарства инхибират активността на остеокластите, като допринасят за тяхното унищожаване и усвояването им.

Аминобисфосфонатите действат по-широко. Често се използват за лечение на женска остеопороза. По правило курсът на приемане е доста дълъг - 2-5 години за фрактури, а ефектът може да продължи десет години и без загуба на костната тъкан.

Структурните различия засягат способността на лекарствата да блокират изчерпването на костната тъкан. Бисфосфонатите, които съдържат азот, по-ефективно инхибират активността на остеокластите и по-добре намаляват костната резорбция, отколкото лекарствата, в структурата на които няма азот.

Видео: "Приемане на бифосфонати за остеопороза"

свидетелство

Показания за употреба бифосфонати след:

  • остеопороза;
  • наличието на костни метастази;
  • подуване;
  • остеогенеза;
  • хиперкалцемия;
  • деформираща остеодистрофия;
  • миелом;
  • giperparatireorez;
  • нарушено образуване на кост.

Използване на бифосфонати за остеопороза

Бисфосфонатите са изключително често предписвани за остеопороза. Но трябва да се има предвид, че не можете да ги използвате сами, без да назначавате специалист. Лекарят трябва да предпише и контролира употребата им.

Бисфосфонатите трябва да се предписват само от лекар.

Тези лекарства се абсорбират от стомашно-чревния тракт слабо. Затова се препоръчва да ги приемате на гладно или поне един час преди хранене. Също така трябва да помните, че те могат да имат негативен ефект върху стомаха. Затова трябва да помогнете на организма да ги асимилира възможно най-бързо. След като влезете хапчето, не заемайте хоризонтално положение.

  • Поради слабата абсорбция, лекарството внимателно се приема с калций. Най-добре се приемат калций-съдържащи лекарства 2-3 часа след приема на бифосфонати.
  • Първото интравенозно приложение може да бъде придружено от отрицателни явления: гадене, замаяност, повишена температура, мускулни болки. В бъдеще реакцията ще бъде по-малко силна или ще отсъства изцяло.
  • Такива явления са временни и симптомите не се нуждаят от лечение.

За да се повиши ефективността на лекарствата, те се комбинират с калциеви добавки, както и с витамин D. Необходимо е да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Видео: "Съвременни лекарства за остеопороза"

Странични ефекти и противопоказания

Всяко лекарство има свои характеристики, но има общи свойства. Бисфосфонатите имат отрицателно въздействие върху лигавицата на храносмилателния тракт.

Приемането им може да предизвика такива странични ефекти:

  • гадене и повръщане;
  • коремна болка;
  • подуване, метеоризъм, киселини в стомаха;
  • появата на ерозии на лигавицата на храносмилателната система или възпалението на органите;
  • възможно развитие на гастрит или пептична язва;
  • стомашно кървене;
  • стесняване на хранопровода;
  • чревни нарушения.

Също така на някое от лекарствата може да се развие алергична реакция. Най-често се проявява с кожни обриви. Може да има главоболие, замаяност, болки в мускулите и ставите. Случва се също, че язви или дори остеонекроза на челюстната кост се развиват в устната лигавица. От страничните ефекти са възможни и нарушена бъбречна функция, а понякога и сърдечна дейност.

Всички препарати от бифосфонати са противопоказани при бременни и кърмещи жени, както и при наличие на индивидуална непоносимост. Също така поради факта, че те се екскретират през бъбреците, те са забранени за нарушения на отделителната система. Във всеки случай, лекарствата са сериозни и само лекар трябва да ги предпише.

Списък с лекарства

Ревюта на приложения

Пациентите и лекарите говорят положително за ефективността на бифосфонатите Ако прочетете прегледа на пациентите за употребата на бифосфонати за остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези инструменти помагат за своевременна помощ при остеопороза.

Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучавате мненията за тях вече лекари, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.

Също така е необходимо да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Въпреки това, лекарствата помагат и дават възможност за предотвратяване на много сериозни заболявания.

заключение

Бисфосфонатите са неразделна част от медицинското лечение на остеопорозата. Ако ги приложите правилно, ще получите само ползата.

Обобщавайки, подчертаваме следните ключови моменти:

  • Бисфосфонатите ефективно спомагат за намаляване на прогресията на костната загуба при заболявания като остеопороза и други подобни.
  • Те са разделени на прости, които не съдържат азот, и амино-бифосфонати, които го включват във формулата и имат по-обширен ефект.
  • Лекарствата могат да се използват само с лекарско предписание. Трябва да се има предвид, че те имат редица противопоказания и странични ефекти.

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат ​​още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за предписване на бифосфонати е остеопорозата, костното заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липсата на калций и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената остеокластна активност е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобластите и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бифосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
  2. намалена чувствителност на костите към остеокластите;
  3. забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните индикации за предписване на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остоза (остеит);
  • първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бифосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намаляване на риска от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
  3. добра поносимост;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефикасност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството от употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно такива изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

    Има няколко поколения на лекарството:
  1. Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
  2. Препарати от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
  3. Препарати от трето поколение са амино-съдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ибандронова киселина

Третира бифосфонатите от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

    Препарати на основата на ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, следователно тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.