Основен / Лакът

Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата такава опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътност, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при незначителни капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане се увеличава, като пукнатини - фрактура на тазовата кост; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша поза;
  • намален растеж;
  • чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
  • бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят разреждането на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

  • След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
  • В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
  • Когато се използват бифосфонати, активността на последната намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде при лекар, той започва да попълва медицинска история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
  • намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на калциево-фосфорния метаболизъм.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

  • Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивата на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Определя тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

  • първото поколение - без азот;
  • второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първото поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се да се придружава приложението на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и сила. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Етидронатът се използва главно при жени по време на менопаузата, използва се също за лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
  • Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
  • Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цената е от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е най-новото развитие, което фармацевтичната индустрия издава неотдавна:

  • Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, 1 инжекция по 2 ml всяка. Цената на 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина в прахообразна форма за инжекции. Цената на 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективно действие, което оказва влияние върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10 100 рубли.
  • Тева золедронат - инжекции. Цената на 1190 рубли.
  • Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
  • Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден метаболитен регулатор в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
  • Ostepar - таблетки. Цената на 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бисфосфонатите по отношение на профилактиката на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез въвеждане на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се следват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приемането на лекарството трябва да сте в хоризонтално положение, като неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
  • Трябва да пиете лекарството с много вода.
  • Инжекциите с бифосфонати трябва да бъдат квалифицирани.

По-подробни инструкции за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, общите правила на приложение са посочени също в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за всички лекарства съществуват, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на употребата им в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
  • периода на бременност и кърмене, детска и юношеска възраст;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дуоденално дразнене;
  • гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
  • мигрена и мускулна и ставна болка;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на калция в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

  • Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността за стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечението се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
  • Средствата от хормонален тип се избират на индивидуална основа, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Медицинска гимнастика и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D, се определят като допълнителни мерки за подпомагане.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите в лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Най-добрите бифосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Много често се използват бисфосфонати за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност, също така инхибират загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само както е предписано от лекар, стриктно спазвайки препоръчания режим на лечение. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бифосфонатите?

Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествени химични съединения, които подпомагат укрепването на костната тъкан.

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване на напредъка на костната загуба и костната маса. В тяхната структура те приличат на естествени минерали, участващи в метаболизма на костната тъкан. Когато се използват бифосфонати, се намалява разрушаването на костите.

Групата от тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната превенция. В допълнение, лекарства се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите се разделят на 2 категории: азотсъдържащи и без азот.

Състав и форма за освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от класа им. Азотсъдържащите компоненти включват следното:

  • Натриев алендронат. Насочена е към корекция на метаболизма в костната тъкан.
  • Золедронова киселина. Използва се при лечението на онкологични процеси и също така предотвратява разрушаването на костите.
  • Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
  • Натриев ибандронат. Насочена е към предотвратяване на разрушителните процеси в костната тъкан.

Азот-свободните бифосфонати съдържат следните вещества:

  • Клодронат. Използва се за лечение на костни метастази и също така предотвратява хиперкалциемия.
  • Етидронат. Използва се за лечение на злокачествени новообразувания и болест на Paget.
  • Натриев тилудронат. Тя е насочена към минерализация и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се произвеждат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор.

Фармакологични свойства

Препаратите бифосфонати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета по време на патологични процеси, които са придружени от намаляване на силата на костите.

Лекарствата допринасят за задържането на калций и фосфор в костите, както и за предотвратяване на разреждането им. Механизмът на действие се влияе от остеокластите. Бисфосфонатите инхибират техния растеж и предизвикват процеса на самоунищожение.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастазите, както и стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

  • Принос за премахване на болката.
  • Предотвратете разпространението на метастази.
  • Елиминирайте калция.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се появяват, хората могат да живеят в продължение на много години, без да знаят, че такива процеси се случват в техните тела.

Бифосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

  • Остеопорозата.
  • Остеопения от всякакъв тип.
  • Болест на Пейджет.
  • В превантивни цели с вероятността от фрактури.
  • Лечение и профилактика на костни метастази.
  • Намаляване на симптомите в началните стадии на костното увреждане при рак.
  • Терапия на самите злокачествени новообразувания.
  • Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от комплексната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добри резултати за кратък период от време.

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното лекарство, така че преди започване на лечението трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Честите противопоказания включват:

  • Повишени нива на калций в организма.
  • Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към вещества, включени в състава.
  • Бременност по всяко време и по време на кърмене.
  • Тежка абнормна чернодробна функция.
  • Язва на стомаха или на дванадесетопръстника в остър стадий.
  • Патология в млечната жлеза.
  • Заболявания на хемопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
  • Възраст на децата до 14 години.

В случаи на бъбречно заболяване, употребата на лекарства е разрешена, но само с повишено внимание. При наличие на хронични заболявания, както и в напреднала възраст, е необходимо редовно да посещавате лекуващия лекар и да следите отблизо собственото им състояние.

Странични ефекти

При използване на тези лекарства могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции.
  • Депресивни състояния, нарушения на съня.
  • Намаляване на кръвното налягане.
  • Нарушения на сърдечната честота.
  • Болка в корема.
  • Гадене, повръщане.
  • Появата на мускулни спазми.
  • Некроза на костната тъкан.
  • Треска, втрисане (предимно с инжектиране).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и наркотиците често оказват отрицателно въздействие върху организма.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол индивидуално за всяко лекарство. Следните са общи:

  • Несъвместимо с други инжекционни препарати, съдържащи калций.
  • Нестероидните противовъзпалителни средства с едновременна употреба обострят дразненето на стомашната лигавица.
  • Ранитидин повишава абсорбцията на бифосфонати.
  • Алкохолът увеличава токсичните ефекти върху организма.

Преди започване на терапията е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства.

свръх доза

При използване на повишените дози е възможно появата на следните симптоми:

  • Гадене, повръщане.
  • Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявени с диария.
  • Болка в стомаха.
  • Главоболие и замаяност.

Ако се появят симптоми на предозиране, е необходимо да се използва активен въглен и да се спре употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Строго е забранено да се приемат лекарства от групата на бифосфонатите самостоятелно. Само специалист може да избере курс на лечение и да контролира курса. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бифосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт.

За най-добра ефективност, лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита фазата на остеопороза, възрастта на пациента и неговото общо състояние. Дозировката също зависи от вида на лекарството, тъй като те могат да променят съдържанието на активните съставки. Ето защо не можем да кажем със сигурност колко лекарства трябва да се вземат.

Калциеви препарати трябва да се приемат 3 часа след употребата на бифосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от отрицателни въздействия.

Цена и аналози

Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на медикаментите. Азот-свободните бисфосфонати са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Клобир, средната му цена е 3000 рубли. Аналози са следните лекарства:

Цената им е малко по-ниска, а принципът на действие е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в специално търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите партньори са:

Изберете подобен инструмент може да бъде само специалист. Противопоказания и нежелани реакции могат да варират, така че самолечението не се препоръчва стриктно.

Нагоре бифосфонати за лечение на остеопороза

Много хора се интересуват от това кои лекарства за лечение на остеопороза са по-добри. Най-исканите от тях ще бъдат описани по-долу.

алендронат

Таблетките не могат да се дъвчат или расасиват

Активната съставка е алендронова киселина. Предлага се само във вид на хапчета.

Употребата на това лекарство е насочена към възстановяване и формиране на здрава костна тъкан, докато нейната хистологична структура остава естествена. Насърчава регулирането на калциево-фосфорния метаболизъм. Поради това се увеличава минерализацията и костната плътност.

Използва се не само за остеопороза, но и за болестта на Paget и на фона на дългосрочната употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

  • Повишена чувствителност към компонентите.
  • Периодът на бременност и кърмене.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Ако е невъзможно да се поддържа заседнал и изправен пост.

Лекарството в повечето случаи се понася лесно, но сред страничните ефекти са възможни нарушения на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие.

Дозировката се избира индивидуално, средната доза от лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

ризедронат

Лекарството се предлага под формата на хапчета. Препоръчва се при жени с остеопороза, причинени от хормонални промени в организма. Мъжете предприемат за намаляване на вероятността от фрактури на костите.

Ефективно се използва за превенция на остеопороза. В този случай дозата трябва да бъде минимална.

золедронат

Допринася за ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Широко се използва не само при лечението на остеопороза, но и при лечението на рак.

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от проучването потвърждават, че золедроновата киселина спомага за увеличаване на здравината на костите и повишава тяхната минерализация. При лечението на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за относително кратък период от време. Противопоказания са както следва:

  • Повишена чувствителност и индивидуална непоносимост към компонентите, които съставят.
  • Тежка бъбречна дисфункция.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Периодът на бременност и кърмене.

Списъкът на страничните ефекти е стандарт за тази група лекарства. Ако се появят негативни симптоми, лекарството трябва да се преустанови.

Лекарството може да се прилага интрамускулно, интравенозно и капково. Интравенозното приложение увеличава риска от странични ефекти като втрисане и треска.

Denosumab (Prolia)

Поради своята уникална фармакокинетика, денозумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза.

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на деструктивните процеси в костната тъкан. Лекарството има висока степен на абсорбция.

Медикаментът е насочен към възстановяване на структурата на костите, повишаване на тяхната сила и минерализация. Препоръчва се на жени в менопауза за предотвратяване на остеопороза. За профилактични цели, курсът е кратък, дозата остава минимална.

Лекарството практически няма противопоказания. Забранява се само с повишени нива на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. С грижа се допускат бременни и хранещи жени, в детска възраст, а също и при нарушения на функционирането на черния дроб и бъбреците.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват с алергични реакции и малки нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на употребата на лекарството всички нежелани реакции изчезват самостоятелно и не се нуждаят от допълнително лечение.

Терипаратид (Forsteo)

Съдържа аминокиселини на паратиреоиден хормон. Насочена е към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Също така помага да се регулира нивото на калций и фосфор в костната тъкан. Ускорява отделянето на фосфат от бъбреците.

При употребата на това лекарство се повишава минерализацията на костите, в резултат на което се подобрява тяхната сила. Следователно, лекарството се използва широко за превенция на фрактури при остеопороза.

Ако липсва остеопороза, това лекарство не се използва за предотвратяване на появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на сарком на костта.

Не се препоръчва да се приема заедно с препаратите от витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки отделен случай. Схемата на лечение се избира от специалиста след като са взети всички необходими диагностични мерки. С появата на странични ефекти и липсата на терапевтичен ефект, лекарството е напълно отменено.

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат ​​още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за предписване на бифосфонати е остеопорозата, костното заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липсата на калций и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената остеокластна активност е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобластите и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бифосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
  2. намалена чувствителност на костите към остеокластите;
  3. забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните индикации за предписване на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остоза (остеит);
  • първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бифосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намаляване на риска от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
  3. добра поносимост;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефикасност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството от употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно такива изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

    Има няколко поколения на лекарството:
  1. Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
  2. Препарати от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
  3. Препарати от трето поколение са амино-съдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ибандронова киселина

Третира бифосфонатите от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

    Препарати на основата на ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, следователно тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Бисфосфонати (наричани още бисфосфонати и дифосфонати) са група лекарства, използвани за лечение на аномалии в костния метаболизъм. Основната индикация за употребата на бифосфонати е заболяване, съпътствано от намаляване на костната плътност и постепенното му разрушаване. Поносимостта на тези лекарства в повечето случаи е задоволителна, но приемането на дифосфонати за дълго време не се препоръчва поради високия риск от усложнения. Първите лекарства, молекулите на които съдържат два фосфоната, са изследвани едва през 1960 г., а производството на тази фармакологична група е открито в края на 90-те години. Въпреки това, доста голям опит е придобит при лечението на пациенти с рак и пациенти с тежки патологии на скелетната система, затова бифосфонатите са включени в протоколите за основната терапия на остеопороза и злокачествени тумори като лекарства от първа линия.

Роля в образуването на костната матрица

Терапевтичният ефект от използването на бифосфонати се основава на инхибирането на остеокластната активност. Така наречените големи многоядрени клетки, които разрушават колагеновите влакна и разтварят костната тъкан (един остеокласт може да съдържа до 18-20 ядра, разположени на микроскопско разстояние един от друг).

Заедно с младите клетки от костната тъкан, от които след това се образуват остеоцити ("нови" костни клетки, наречени остеобласти), многоядрени клетки участват в поддържането на костния метаболизъм.

Костната и съединителната тъкан в човешкото тяло постоянно се обновява поради редовното узряване на остеобластите, които отделят извънклетъчно вещество, съдържащо голямо количество калциеви соли.

В процеса на зреене младите костни клетки се отлагат в костните кухини (лакуни), където се осъществява окончателното образуване на остеоцити.

Напротив, остеокластите унищожават старата тъкан, така че на нейно място могат да се появят обновени остеоцити, чиито процеси образуват костните каналикули. В костните тубули се намират голям брой кръвоносни съдове, през които от кръвта постъпват хранителни вещества в костните структури на човешкия скелет.

Ако броят на остеокластите се увеличи, остеоцитите се унищожават и костните тубули се изпразват. Това води до спиране на храненето на остеоцитите и резорбция на костната и съединителната тъкан (разрушаване, резорбция на костите).

Инхибирането на костната резорбция и инхибирането на активността на големите многоядрени клетки е основният терапевтичен ефект от използването на бифосфонати, но продуктите от тази група имат други фармакологични свойства, включително:

  • предотвратяване на резорбцията и разрушаването на съединителните влакна на костта, което може да бъде предизвикано от намаляване на функцията на половите жлези (използвани при лечението на постменопаузална и менопаузална остеопороза);
  • инхибиране на ендогенна костна резорбция, при която тумори и метастази участват в процеса на разрушаване;
  • намалява скоростта на разцепване на колагенови влакна;
  • намаляване на риска от фрактури при пациенти от по-напреднала възраст и при възрастни.

Разрушаването на активното вещество и неговите метаболити в костната тъкан се дължи на гигантски многоядрени клетки, които разрушават фосфоновите киселини, съдържащи се в молекулите.

Важно е! Важно свойство на бифосфонатите е, че техните молекули, свързващи се с калциеви йони, са способни да се натрупват във високи концентрации само в костни структури, т.е. тези лекарства не влияят върху минерализацията на костите.

Показания за употреба

Остеопорозата е основното показание за употребата на бифосфонати. Това е сериозно заболяване на скелетната система, при което силата и плътността на костите намаляват в резултат на острия калциев дефицит в организма.

Бисфосфонатите задържат калция в костите, предотвратявайки костната резорбция и значително намалявайки риска от фрактури, които засягат повече от 70% от пациентите с различни форми и стадии на остеопороза. Ефективността на фосфоновите киселини в това заболяване варира от 33% до 50%, поради което целесъобразността на използването на бифосфонати във всеки отделен случай трябва да се определя индивидуално, като се отчита специфичната клинична картина, възрастта на пациента и възможните рискове.

Терапията с бифосфонати е също така доста ефективна при онкологични заболявания, например множествен миелом. Миелом (Rustitsky-Kalera) е злокачествено заболяване на кръвната система с преобладаващо локализиране на тумори в костния мозък. Патологията е предразположена към агресивно и прогресивно развитие и клинично се проявява с чести фрактури, болки в костите и ставите, обилно кървене и тежка анемия.

Патогенетичният механизъм на развитие на миелом е представен от разрушаването на костната тъкан и освобождаването на калциеви йони, които, натрупвайки се в бъбреците, образуват твърди камъни (камъни). Бисфосфонати (золедронова киселина и памидронат) ви позволяват да контролирате хода на заболяването и да постигнете дългосрочна ремисия и се използват като поддържаща терапия след прилагането на основния протокол за химиотерапевтично лечение.

Други указания за използването на препарати с фосфонова киселина са също: t

    хронично дифузно уплътняване и крехкост на костната тъкан с прогресивно нарушение на образуването на кръв в костния мозък (мраморна болест);

Характеристика на лекарствата за лечение на остеопороза, принадлежащи към групата на бифосфонатите

Остеопорозата принадлежи към групата на заболяванията, свързани с нарушен минерален метаболизъм (виж Дифузна остеопороза). Тази патология се характеризира с постепенна промяна в костната плътност, в резултат на което резистентността на скелета към стреса намалява и вероятността от фрактури се увеличава. Много често проявите на това заболяване се срещат при жени, които са преминали периода на менопаузата. Поради промяната в хормоналния баланс се увеличава извличането на минерали от костите. Много често в такива случаи лекарствата, които принадлежат към групата на бифосфонатите, се предписват от лекарите. Те помагат да се възстанови вътрешната структура на скелета, за да се върне неговата сила.

Как действа бисфосфонатите при остеопороза

Тези лекарства са химични съединения, които влияят на процеса на разрушаване на остеоцитите - клетките, които образуват костите. При остеопорозата бифосфонатите не само забавят деструктивните процеси, но и стимулират възстановяването на човешкия апарат. Данните, получени в хода на лабораторни и клинични проучвания, казват, че когато приемате тези лекарства в продължение на 2 години, има укрепване на скелета най-малко на 4% от оригиналните фигури.

Остеопорозата може да възникне като самостоятелно заболяване след менопауза, причинено от естествени причини или операция, или като признак на други патологии. Сред тях са ревматични заболявания, разрушаване на щитовидната жлеза, паращитовидни жлези, продължителна употреба на определени лекарства. В същото време в костите започват да доминират процесите на разрушаване над възстановяването. Клетките от костната тъкан се разделят на остеобласти, които чрез накисване на колагеновите влакна с калциеви соли създават скелетни клетки и остеокластите ги разтварят. Това е увеличаване на броя на остеокластите, което е стимул за намаляване на силата на поддържащата система на хората.

Когато се предписват бисфосфонатни съединения за лечение на остеопороза, се отбелязва тяхното бързо натрупване в костната тъкан. Тези вещества причиняват смъртта на клетки, които причиняват разтваряне на костите и увеличават растежа на остеобластите. В допълнение към основното действие, те могат да осигурят анестетичен и антитуморен ефект, който е важен за съществуващи фрактури, тумори и техните метастази в гръбначния стълб.

Важно е! С всичките си полезни свойства, тези лекарства имат строги правила за прием, противопоказания и други ограничения, свързани със здравето. Затова е опасно да ги предпишете сами, без да се консултирате с лекар!

Характеристики на ефекта на бифосфонатите върху човешкия организъм

В допълнение към прякото влияние върху структурното образуване на костната тъкан, бифосфонатите от остеопорозата могат да действат и върху други органи. Тези лекарства имат следните отрицателни ефекти:

  • токсични ефекти върху функцията на кръвните органи (бъбреците и черния дроб);
  • вътрешната употреба дразни стените на храносмилателния тракт и може да причини язви и кървене;
  • намаляване на нивото на калций в кръвта;
  • показан е обрив на лигавиците и придружаващото кожата лечение;
  • може да причини увреждане на зрението;
  • повлияват общото благосъстояние (слабост, храносмилателни проблеми, мускулна болезненост).

Прочетете как да лекувате остеопороза у дома с рецепти за традиционна медицина.

Запознайте се с характеристиките на денситометрията, които трябва да проведат изследване.

Ето защо изборът на лекарството и дозировката му трябва да се правят само от лекар с подходяща квалификация след провеждане на лабораторни изследвания и рентгенография на костите. Благодарение на съвременното развитие на фармакологията, учените успяват да създадат лекарства, които имат значително укрепващо действие върху костите, но имат много по-малко действие върху други органични системи. Ето защо изборът и назначаването на тези лекарства е изцяло под отговорността на лекаря.

Въпреки всички възможни странични ефекти, лечението на остеопороза без бифосфонати е по-малко ефективно. Други лекарства не могат да повлияят засегнатите клетки на скелета. Те могат само да намалят интензивността на процеса на унищожаване, но не го спират напълно. Такива схеми на лечение могат да се използват само като профилактична мярка или в началния етап на намаляване на костната плътност. Те включват калциеви съединения, витаминни комплекси, хормонални вещества, определена диета и изискват постоянна употреба.

Списък на лекарствата, свързани с бифосфонатни съединения

Има разделяне на тези лекарства според съдържанието във формулата на активната субстанция на азотния атом. Към азотсъдържащи се включват ибандронова, золедронова, алендронова киселина и техните соли. Търговски наименования на тази група бифосфонати за лечение на остеопороза:

  • Bonviva;
  • бифосфонати;
  • Bondronat;
  • Zolendronat;
  • Zometa;
  • Aklasta;
  • Ostalon;
  • Fosamax;
  • Osterepar.

Открийте какво е множествена сплероза, какви симптоми и симптоми има.

Какви са причините за остеосклерозата, каква е тази болест.

Запознайте се с лечението на субхондрална склероза на гръбначния стълб с медикаменти и хранене.

Простите съединения без азот включват етидронат, тилудронат, клодронат. Имената на лекарствата за лечение на остеопороза, свързани с бифосфонати:

Всички гореспоменати лекарства са достъпни за перорално приложение и приложение с помощта на капкомери или интравенозни инжекции. Те имат много строги правила за употреба, спазването на които намалява риска от усложнения и нежелани ефекти. При някои пациенти употребата на тази група средства предизвиква известни затруднения. Понякога дори хората отказват да приемат поради факта, че ги смятат за неприложимо.

Лекарства, предписани за остеопороза и принадлежащи към групата на бифосфонатите, са единственият начин за много пациенти да запазят обичайната си мобилност и да намалят риска от фрактури на костите. С възрастта такива наранявания са много трудни за рутинно лечение, така че те предизвикват продължително ограничаване на активните движения. Такава принудителна позиция на тялото при възрастни може да доведе до развитие на усложнения в сърдечно-съдовата и дихателната системи.