Основен / Лакът

Uricosuric лекарства за подагра

УРИКОСУРИЧНИ МЕДИИ - (или анти-артрит) са лекарства, които инхибират образуването на уринарни камъни и улесняват елиминирането им от тялото с урината.

URICODEPRESSIVE препарати(инхибира синтеза на пикочната киселина поради инхибиране на активността на ензима ксантин оксидаза)

Всъщност URICOSURIC препарати

алопуринол (milurite) е структурен аналог на ензима ксантин оксидаза, който му позволява да блокира конкурентно неговите ефекти, и като резултат - образуването на пикочна киселина от хипоксантин и ксантин е нарушено. Той е структурен аналог на хипоксантин. В тялото се превръща в алоксантин, който също предотвратява образуването на пикочна киселина, но е по-малко активен от алопуринола. Механизмът на действие на двете съединения се обяснява с техния инхибиторен ефект върху ксантин оксидазата, която предотвратява образуването на пикочна киселина от хипоксантин и ксантин. На фона на действието на алопуринол в урината, по-лесно разтворими хипоксантин и ксантин се освобождават вместо пикочна киселина.

свидетелствоПървична и вторична подагра, уролитиаза с образуване на камъни, съдържащи урати, първична и вторична хиперурикемия.

PD: Възможни са алергични кожни реакции, диспептични нарушения, обостряне на подаграта, рядко - депресия на левкопоезата и апластична анемия.

Etamid - производно на бензоена к-ти, механизмът на действие е, че инхибира реабсорбцията на пикочната киселина в бъбречните тубули, като по този начин намалява броя на урата в кръвта.

свидетелство: Хронична подагра, бъбречнокаменна болест с образуването на урати.

AP: диспептични и дизурични явления, които се появяват сами, когато е възможно отнемане на лекарството.

Urodan- Механизмът на действие се състои във факта, че литиевите соли и пиперазин в комбинация с пикочната киселина са част от разтворимите съединения и допринасят за отстраняването му от тялото.

свидетелство: подагра, уролитиаза, полиартрит.

Urolesan-има диуретично и спазмолитично действие, притежава антисептични свойства, подкислява урината, увеличава отделянето на урея и хлориди, увеличава жлъчното образуване и секрецията на жлъчката, подобрява чернодробния кръвоток. Urolesan се абсорбира лесно, достига до черния дроб, пикочните пътища и бъбреците, бързо премахва пристъпите на бъбречни и чернодробни колики, причинявайки повишено кръвоснабдяване на спастичните органи, като по този начин подобрява тяхното функциониране, увеличава отделянето на урина и жлъчката. спомага за отстраняването на уринарните камъни от организма (поради спазмолитично действие) и намалява възпалението на пикочните пътища.

Показания:Уролитиаза и холелитиаза в различни форми, остър и хроничен пиелонефрит и холецистит, дискинезия на жлъчните пътища, холангиохепатит, солева диатеза.

PD: Възможно леко замайване, гадене.

Средства, влияещи върху класификацията на миометриума

A. Влияние основно върху контрактилната дейност: t

1. Преобладаващо укрепване:

1.1. хормони и лекарства на задния лоб на хипофизата - окситоцин, деаминоокситоцин

1.2. простагландини - динопрост (PG E2alfa), динопростон (PG F2)

1.3. естроген - естрон (фоликулин)

1.4. антихолинестераза - прозерин

1.5. неселективни бета-блокери - анаприлин

1.6. серотониномиметики - серотонин

1.7. лекарства от различни групи - калциеви соли, рициново масло, хинин, витамини (C, B1)

УРИКОСУРИЧНИ СРЕДСТВА

Тази група включва лекарства, които насърчават отделянето на пикочна киселина и отстраняването на пикочните камъни. Концентрацията на солите на пикочната киселина (урати) в кръвта може драстично да се увеличи, ако има нарушение в обмяната на пурините или намаляване на екскрецията им с бъбреците. Това води до отлагане на уратните кристали в ставите, сухожилията, сухожилията, което води до болка. Заболяването се нарича подагра.

В киселата среда на пикочните пътища урите могат да изпаднат под формата на кристали с образуването на камъни (камъни). Това може да доведе до развитие на уролитиаза (uronephrolithiasis). За лечението на тези патологични състояния се използват урикозурични средства и вещества, които инхибират синтеза на пикочна киселина.

Uricosuric лекарства допринасят за отделянето на пикочна киселина от бъбреците, което е придружено от намаляване на съдържанието му в кръвта и тъканите.

Механизмът на действие на тези лекарства е да потискат реабсорбцията на пикочната киселина в бъбречните тубули. Това не води до значителни промени в екскрецията на Н +, Na +, K + и Cl - йони. Използването на урикозурични средства помага за премахване и намаляване на хиперурикемията, прекратяване на пристъпите на подагра. Тази група лекарства може да се раздели на:

1. Препарати, инхибиращи синтеза на пикочна киселина - алопуринол;

2. Лекарства, които насърчават отделянето на пикочна киселина и нейните соли от организма - етамид, бензбромарон, уродан, магурлит.

Алопуринол - алопуринол; Грех: Милурите

Лекарството инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. В резултат на това се намалява образуването на урати в кръвта и по този начин се предотвратява отлагането им в тъканите.

Показания за употреба: подагра, уролитиаза, интензивна терапия с кортикостероиди (за намаляване на съдържанието на пурини в кръвта).

Приема се перорално след хранене, началната доза е 0,1 g (1 таб.) На ден. Курсът на лечение е 2-3 седмици.

Противопоказания: тежка бъбречна недостатъчност и бременност.

Издания за формуляри: Таблица. 0.1.

Етамид - Етамид

Механизмът на urikozuricheskoe действие - потиска реабсорбцията на пикочната киселина в бъбречните тубули, насърчава неговото отделяне в урината и намалява кръвните нива.

Показания за употреба: хроничен подагра, уролитиаза. Лекарството не е ефективно при остър пристъп на подагра, тъй като няма аналгетичен ефект.

Задайте вътре в 2 раздела. 4 пъти на ден в продължение на 10-12 дни, след 7-дневна пауза се провежда втори курс (7 дни).

Странични ефекти: диспепсия, дизурични явления.

Бензобромарон - Бензобромарон *, Хипурик *, Нормурат *

Урикозуричното действие се дължи на инхибиране на абсорбцията на пикочна киселина в проксималните бъбречни тубули и увеличаване на екскрецията му с бъбреците. Лекарството инхибира ензимите, участващи в синтеза на пурини.

Показания: артрит с хиперурикемия, псориазис, подагра.

Дозировка: възрастните се предписват перорално по време на хранене, като се започне от 0,05 g веднъж дневно (1/2 таблетки), ако е необходимо, 1 таблетка дневно.

Странични ефекти: диспепсия, алергични реакции.

Противопоказания: бременност, кърмене, тежки увреждания на черния дроб и бъбреците.

Издания за формуляри:таблетки от 0.1.

Уродан - Уроданум

Комплексен препарат, съдържащ пиперазин фосфат, хексамин, натрий и литиев бензоат, натриев фосфат, натриев бикарбонат и винена киселина.

Дозировка: прилага се орално преди хранене, 1 чаена лъжичка от лекарството в 0,5 чаша вода. Приемайте 3-4 пъти на ден. Курсът на лечение е 30-40 дни.

Издания за формуляри: бутилки от 100 g сол.

Magurlit - Magurlit *

Комплексен продукт, съдържащ калий, магнезий, натриев цитрат, лимонена киселина и пиридоксин хидрохлорид.

Показания за употреба: за разтваряне и предотвратяване на повторно образуване на уринарни камъни. Когато се предписва лекарството, рН на урината се контролира (нормално = 6.0–7.0).

Нанесете 2 g 3-4 пъти дневно, питейната вода.

Издания за формуляри: опаковки от 2 g от лекарството, 100 броя на опаковка (произведени в Унгария).

Blemaren - Blemaren *

Комплексен препарат, съдържащ лимонена киселина, калиев бикарбонат и натриев цитрат. Помага за неутрализиране на урината и поддържане на нейното рН в интервала 6.6-6.8; което създава оптимални условия за повишаване на разтворимостта на пикочната киселина.

Показания за употреба: уролитиаза с преобладаване на урите.

Нанесете перорално след хранене, 1-2 мерителни лъжици 2-3 пъти на ден, разтворени във вода. Контролирайте рН на урината 3 пъти на ден.

Издания за формуляри: 200 г на опаковка с дозирано приложение на лъжица.

194.48.155.252 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

Uricosuric лекарства: какво е това, показания и употреба

Urikozuricheskie или antipodagricheskie нарича лекарства, които чрез потискане на активността на ксантин оксидаза пречат на образуването на пикочните камъни, както и значително улесняват тяхното отделяне от тялото.

В случай на дефектна екскреция на пикочна киселина с бъбреците, тя започва да се натрупва в сухожилията на ставите под формата на практически неразтворими соли (урати), което води до тяхната деформация и нарушена функционалност. Това състояние на ставите се нарича подагра - заболяване, което е придружено от ограничен периартикуларен възпалителен процес и силна болка.

Механизъм на действие

Според механизма на действие всички тези инструменти могат да бъдат разделени на 2 основни групи:

  • Инхибитори на синтеза на пикочна киселина, които напълно блокират действието на ензимите, необходими за образуването на пикочна киселина.
  • Директни урикозурични лекарства, които намаляват количеството пикочна киселина чрез намаляване на нейната реабсорбция от бъбречните тубули и по този начин увеличават екскрецията извън тялото.

алопуринол

Произвежда се под формата на таблетки, съдържащи 100 и 300 mg от активното вещество.

Лекарството има уростатичен ефект. Терапевтичният му ефект се основава на инхибирането на ензима ксантин оксидаза, който съпътства превръщането на хипоксантин в ксантин и последващото му окисляване до пикочна киселина. Това означава, че алопуринол намалява количеството пикочна киселина в тялото, като допринася за неговото отстраняване и разтваряне на урите.

При перорално приложение на това лекарство, алопуринол, както и неговото производно, оксипуринол, се абсорбира бързо от храносмилателната система (главно от дуоденалната и тънкото черво) и достига максималната си плазмена концентрация след 1-2 часа.

Около 80% от алопуринола и неговото производно се екскретира от бъбречната система, 20% през червата с изпражнения. Бионаличността при приемане на 100 mg е 66%, 300 mg - 100%.

Лекарството е показано за:

  • Лечение на подагра.
  • Лечение на уролитиаза на уратния тип, както и уратна нефропатия.
  • Лечение на първична хиперурикемия, неконтролирана диета и вторична хиперурикемия с различна етиология.

Препоръчва се таблетките да се приемат след хранене, поглъщането им изцяло и измиване с малко вода. При използването на това лекарство се препоръчва засилен прием на течности за нормализиране на диурезата, както и средства, които алкализират урината, което ускорява отделянето на пикочна киселина.

Дозата на лекарството се предписва в зависимост от количеството пикочна киселина в кръвната плазма. Средната доза варира от 100-300 mg. Терапията започва с минимална доза (100 mg) и ако е необходимо, повишава. Дозата на алопуринол се контролира най-малко 1 път на 2 седмици, в зависимост от нивото на пикочната киселина в организма.

Дозата за деца на възраст 15 и повече години е 10-20 mg алопуринол на 1 kg тегло и не може да надвишава 400 mg. Тази доза може да бъде разделена на няколко дози.

  • Възрастна категория пациенти до 15 години.
  • Функционални нарушения на черния дроб.
  • Бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 2 ml / min.
  • Остра форма на подагра (лечение с това лекарство се посочва само след облекчаване на общото състояние).
  • Свръхчувствителност към алопуринол или допълнителни компоненти на инструмента.
  • Периодът на бременност и кърмене.
  • Хиперурикемия, която се контролира с диета.

Признаци на предозиране са появата на гадене и повръщане, както и нарушения на стомашно-чревния канал, вероятно замаяност.

При пациенти с нарушена бъбречна функция могат да се появят алергични кожни прояви, еозинофилия и повишена температура.

Тъй като няма специфичен антидот за неутрализиране на алопуринол, хемодиализата е показана при пациенти с нежелани симптоми (особено тези с бъбречно заболяване).

колхицин

Средство за регулиране на обмена на пикочна киселина в организма. Произвежда се под формата на таблетки, съдържащи 0.5 mg или 1 mg от активното вещество.

Има противовъзпалително и противовъзпалително действие. Поради своята алкалоидна природа, тя значително намалява броя на левкоцитите, които са склонни към епицентъра на възпалението.

Анти-подагровият ефект се дължи на намаляването на броя на освободените лизозомни ензими от неутрофилите и ограничаването на кристализацията на пикочната киселина.

Колхицинът се абсорбира напълно и бързо от храносмилателния канал, без да се свързва с плазмените протеини. Има свойството да се натрупва в черния дроб, бъбреците и далака. Екскретира се от тялото в рамките на 24 часа заедно с жлъчката и урината.

  • Лечение на остър тип подагра, както и неговата превенция.
  • Допълнителна терапия за лечение с лекарства на базата на алопуринол.

Таблетките се приемат орално изцяло, измити с определено количество течност.

За облекчаване на остри пристъпи на подагра единична начална доза е 1 mg, а след това 0,5-1 mg на всеки час, за да се облекчи общото състояние и да се намали болката.

За да се предотврати появата на припадъци, колхицин се приема в доза от 0,5 mg 2-3 пъти дневно.

  • Свръхчувствителност към колхицин или допълнителни компоненти на лекарството.
  • Лечение на хемодиализа.
  • Възрастовата група на пациентите под 18 години.
  • Патологични промени в кръвните елементи.

Основните признаци на предозиране са усещане за парене в гърлото, пристъпи на гадене и повръщане, голяма жажда, нарушения в храносмилателния тракт, колики. Могат да се появят по-нататъшни гърчове, делириум и също така възходяща парализа на централната нервна система.

Специфичният антидот отсъства. В случай на симптоми на предозиране, лекарството трябва незабавно да бъде отменено. Тъй като хемодиализата в този случай не е ефективна, пациентите трябва да извършват стомашна промивка с използване на допълнителна терапия, насочена към подобряване на функционирането на дихателната и сърдечно-съдовата системи.

Etamid

Предлага се под формата на таблетки, които съдържат 0,35 g от активното вещество: етебеницид.

Терапевтичният ефект на лекарството се дължи на инхибирането на вторичната абсорбция на пикочната киселина от бъбречните тубули, което се отразява на бързото му елиминиране от организма.

Етамид се абсорбира бързо от храносмилателния канал и практически няма връзка с плазмените протеини. Полуживотът на този агент от организма е 8-10 часа. Екскретира основно чрез бъбреците с урината.

  • Хроничен тип лечение на подагра.
  • Лечения за полиартрит с нарушен метаболизъм на пурините.
  • Уратит вид уролитиаза.
  • Лечение на болестта на Дюренг (херпетичен дерматит).

Лекарството се приема по 1 таблетка 4 пъти на ден, в продължение на 12 дни. След това трябва да направите почивка с повтаряне на курса на лечение отново, продължаващо 7 дни.

Лечението с това лекарство изисква засилен контрол върху работата на бъбреците.

Etamid е противопоказан при:

  • Свръхчувствителност към etebenetsid или допълнителни компоненти на инструмента.
  • Тежки патологии на черния дроб и / или бъбреците.
  • Пациенти на възраст под 18 години.
  • Бременност и кърмене.

Предозирането може да причини разстройства на храносмилателната и урогениталната системи, които преминават самостоятелно след известно време.

Urodan

Произвежда се под формата на гранули, които се разтварят лесно във вода. Има противовъзпалителен и противовъзпалителен ефект.

Солите на литий и пиперазин, които са част от този агент, реагират с пикочната киселина, превръщат последните в лесно разтворими соли и по този начин го отстраняват от тялото, а хексаметилентетраминът осигурява антимикробен ефект.

Уродан е показан за:

  • Лечение на остра и хронична подагра.
  • Лечение на уролитиаза.
  • Лечение на хроничен полиартрит.
  • Облекчаване на клиничните признаци на спондилоартрит.
  • Лечение на цистит, свързано с наличието на уратни камъни в пикочния мехур.

Това лекарство трябва да се приема преди хранене, разтваряйки 1 чаена лъжичка от гранулите в половин чаша вода, 3 пъти дневно в продължение на най-малко 30 дни. Ако имате остра бъбречна колика, честотата на приемане на лекарството може да бъде увеличена до 4 пъти на ден.

Противопоказан при:

  • Свръхчувствителност към компонентите на средствата.
  • Наличието на диабет.
  • Пациенти под 14-годишна възраст.
  • Заболявания на нервната система.

Не са отбелязани случаи на предозиране с това лекарство, но при продължителна употреба могат да се появят такива нежелани признаци като главоболие, гадене, периодични болки в корема.

blemaren

Произвежда се под формата на ефервесцентни таблетки, които са лесно разтворими във вода. Използва се за ефективно разтваряне на уратните камъни.

Когато таблетките реагират с вода, се образува калиев натриев хидрохлорид с отделяне на въглероден диоксид. В същото време се появяват алкални йони, напълно екскретирани от екскреторната система. Когато това се случи, нивото на рН на урината се увеличава, което увеличава степента на разтваряне на пикочната киселина.

Лекарството се елиминира от тялото главно чрез бъбреците след 24-48 часа. С постоянно използване на лекарството, значителни промени в кръвта газ или електролити в кръвта не се наблюдава, което предполага, че по време на нормалното функциониране на бъбреците, натрупването на калий и натрий не се случи.

  • За разтваряне на камъни от различни видове.
  • За допълнителна терапия на хиперурикемия.
  • В комплексното лечение на късната порфирия на кожата.
  • Възрастна категория пациенти под 18 години.
  • Свръхчувствителност към компонентите на този инструмент.
  • Бактериални инфекции на пикочните пътища.
  • Бъбречна недостатъчност.

Когато се използва това лекарство в дози, препоръчани от инструкциите, както и в надценена сума, не се наблюдава поява на симптоми на предозиране.

Uricosuric лекарства

Алопуринол, етамид, уродан и др. Принадлежат към урикозурични лекарства, които намаляват съдържанието на пикочна киселина и допринасят за неговото освобождаване.

Патологични състояния с нарушен метаболизъм на пурина и повишена концентрация на пикочна киселина в кръвта в клиничната практика са доста чести. Пикочната киселина, при условие че не е достатъчно отстранена от бъбреците, може да се отдели в сухожилията на ставите под формата на урати (слабо разтворими соли). Тази деформация на ставите е известна като подагра (δοδαγρα - кракът е в капан). Подагра е придружена от локално периартикуларно възпаление и силна болка. В допълнение, в пикочните пътища в кисела среда (с увеличаване на концентрацията на водородни йони, т.е. с понижаване на рН на урината), уратите имат тенденция да кристализират, което често води до образуването на калцини и развитието на бъбречно-каменна болест. Алкалната среда инхибира образуването на кристали и допринася за разтварянето на камъните. Тези патологични състояния са показания за назначаването на урикозурични лекарства (като тези, които насърчават отстраняването на пикочната киселина от организма). Действието на такива лекарства се дължи на изместване на рН на урината към алкална реакция (главно под влиянието на цитратни йони). Ефективни са и фармакологичните вещества, които инхибират синтеза на пикочната киселина.

Инхибирането на реабсорбцията на пикочната киселина в бъбречните тубули не предизвиква значителни промени в екскрецията на Н +, Na +, K + и Cl- - т.е. не променя общата диуреза. Въпреки това, продължителната употреба на урикозурични лекарства може значително да намали хиперурикемията, която намалява броя и интензивността на пристъпите на подагра и води до известна резорбция на отлаганията на пикочна киселина.

Използвайте няколко начина да повлияете на нивото на пикочната киселина в тялото:

1. Uricodepression лекарства - лекарства, които инхибират образуването на пикочна киселина (алопуринол).

2. Урикодинамични средства - лекарства, които ускоряват елиминирането на урите от тялото чрез:

2.1) Инхибиране на реабсорбцията на пикочна киселина в проксималните бъбречни тубули (етамид)

2.2) Подобряване на разтворимостта на урати и образуването на разтворими съединения с пикочна киселина (уродан)

2.3) "разхлабване" на камъни, съдържащи пикочна киселина, и отстраняването им от тялото (уролесан).

Алопуринолът е аналог на хипоксантин. В тялото се превръща в алоксантин, който предотвратява образуването на пикочна киселина. Присвояване на пациенти с хиперурикемия и симптоми на подагра, защото инхибира ксантин оксидазата и инхибира окислението на хипоксантин и ксантин, което потиска образуването на пикочна киселина, намалявайки концентрацията му в серума и съответно в урината. Алопуринол намалява честотата на подагричните кризи (въпреки че началото на лечението може да предизвика леко обостряне на хода на подаграта, което обаче не е причина за спиране на фармакотерапията с алопуринол). Лекарството намалява размера на подагрични възли, успокоява възпалителните и други прояви на болестта. Той е ефективен при наличие на калциеви пикочни киселини в пикочните пътища, при бъбречна недостатъчност и в случаите, когато лечението с други урикозурични лекарства е неефективно. Алопуринол има ниска токсичност, а при продължителна употреба се понася добре от пациентите.

Бензобромуронът (нормурат, хипурик) инхибира ензимите, участващи в синтеза на пикочната киселина, и също така потиска абсорбцията на пикочната киселина в проксималните тубули на бъбреците, насърчава отделянето на пикочната киселина през червата.

Аломарон е комбиниран медикамент. Таблетките Alomarone съдържат: алопуринол (0.1 g) и бензбромурон (0.02 g).

Etamid инхибира реабсорбцията на пикочната киселина в бъбречните тубули и спомага за отстраняването му с урината. Въпреки това, етамид инхибира екскрецията на пеницилин и други вещества чрез бъбреците. Присвояване на пациенти с подагра, бъбречно заболяване с тенденция за кристализиране на урите; използвани при други заболявания, включващи хиперурикемия.

Urodan - водоразтворими гранули (при разтваряне от въглероден диоксид) - смес от: натриев бикарбонат (37,5 части), натриев фосфат (10 части), хексаметилентетрамин (8 части), пиперазин фосфат (2,5 части), натриев бензоат ( 2.5 части), литиев бензоат (2 части), захари (1.9 части) - пиперазин и литиеви соли образуват лесноразтворими комплекси и лесно разтворими съединения с пикочна киселина, подпомагащи елиминирането от организма. Промяната в киселинно-алкалния баланс също има определена стойност в клиничния ефект. При пациенти с уролитиаза, хроничен полиартрит и други подобни се предписват изроди.

Уролесан - съдържа екстракт от хмелови шишарки - 33.0, екстракт от риган (риган) - 23.0, екстракт от диви моркови - 23.0, рициново масло 11.0, масло от ела - 8.0, мента - 2.0 ) - допринася за разтварянето на камъни, съдържащи пикочна киселина.

Бламариновите гранули, които съдържат: лимонена киселина (39,9 части), калиев бикарбонат (32,25 части), натриев цитрат (27,85 части) - допринасят за създаването на алкална среда, която е неблагоприятна за образуването на калциеви пикочни киселини.

Ефективна при подагра (и хиперурикуриурия) са билковите лекарства (екстракти от маддери, олиметин, леспенефрил, ависан, уролесан, растение с вълна, фитолизин), които поради леките си спазмолитични и диуретични действия също допринасят за отстраняването на камъчета от уретерите; освен това те имат умерено противовъзпалително действие. Фармакологичните лекарства, използвани при клиничните прояви на подагра, включват също симптоматични лекарства - по-специално обезболяващи (ненаркотични аналгетици - бутадион, индометацин и др.) И дори стероидни хормони могат да се използват при остри атаки.

Урикозурична активност на лосартан: стойност за клиниката

За статията

За цитиране: Урикозурична активност на лосартан: стойност за клиниката // Рак на гърдата. 2001. № 24. Стр

Урикозуричната активност означава способността на лекарството да понижи серумните нива на пикочната киселина или урата, увеличавайки екскрецията му с бъбреците. Въпреки че има противоречиви мнения [1], умерената урикозурична активност може да бъде полезна при лечение на пациенти с хипертония, тъй като хиперурикемията може да бъде независим рисков фактор за сърдечно-съдови събития (някои автори го считат само за маркер за съдови и бъбречни заболявания) [2]. Ако урикозуричната активност на лекарството е твърде висока, тя може да доведе до неблагоприятни ефекти под формата на остра пикочна нефропатия или подагра. Лосартан, антагонист на ангиотензин II (AIIA), има умерена урикозурична активност, която може да бъде полезна при пациенти с хипертония. Урикозурична активност на лосартан Няколко проучвания показват, че урикозуричната активност на лосартан се свързва предимно с лосартан, а не с активния му метаболит Е-3174, тъй като Е-3174 не влияе на екскрецията на пикочна киселина [3]. Така урикозуричната активност на лосартан е следствие от особеностите на молекулярната структура на родителската молекула, а не механизма на неговото действие (AT1 - рецепторна блокада). Урикозуричната активност на лосартан не се повлиява от промени в натриевия баланс и поради това не се медиира от промени в ренин-ангиотензиновата система [4]. Механизмът на урикозуричното действие на лосартан е изследван върху мембранни препарати на човешкия бъбрек [5]. Идентифицирани са механизмите на калциевата реабсорбция на урата (уратно-анионен обмен) и уратната секреция (потенциално чувствителна транспортна система) [6]. Въпреки че първоначалната молекула може да има доста силен урикозуричен ефект, но само 4% от инжектираната доза се екскретира през бъбреците. По този начин само малка част от оригиналното лекарство достига до мястото на действие в бъбреците, което може да обясни малката урикозурична активност на лосартан. В допълнение, урикозуричният ефект на лосартан е уникален, не е характерен за цял клас лекарства (останалите AIIA нямат този ефект) [7]. Клинични проучвания Урикозуричната активност на лосартан е описана за първи път от Nakashima et al. при здрави хора [8]. Те съобщават за малък (двукратен), преходен и дозозависим урикозуричен ефект на лосартан, който започва 4 часа след приема на лосартан и продължава 1 седмица. Тогава Burnier et al. [9] показват, че приложението на лосартан (100 mg) на доброволци с нормална активност, които са на диета с висока или ниска сол, повишава екскрецията на пикочната киселина и понижава нивото му в серума. серологична пикочна киселина. Лосартан повишава екскрецията на фракцията на пикочната киселина приблизително три пъти [4] - почти толкова, колкото тикринафен [10]. Въпреки това, абсолютното освобождаване на урати след приемане на лосартан [9] е относително малко (11,1 μM / l), докато след лечение с тикринафен [10] е значително по-високо (47,5 μM / l). A. Ribeiro et al. проучва урикозуричното действие на лосартан при пациенти с хипертония. 12 часа след последното хранене им беше предписано натоварване с вода (10 ml / kg). Две групи от по 7 пациенти получават единична доза лосартан (50 или 100 mg, в зависимост от групата). Измерват се изходните нива на пикочната киселина в кръвта и урината, както и рН на урината. Пробите от урина се събират на всеки час за период от 6 часа, за да се определят нивата на рН и пикочната киселина. В края на изследването се определя нивото на пикочната киселина в кръвта. И двете дози лосартан повишават отделянето на пикочната киселина и намаляват неговото плазмено ниво (фиг. 1 и 2). Увеличаване на отделянето на пикочна киселина започва 1 час след приложението на лосартан. След вземане на 100 mg лосартан екскрецията на пикочна киселина достига максимално ниво за 2-3 часа и след това намалява. Въпреки че повишаването на екскрецията на пикочна киселина е по-изразено след приемане на 100 mg лосартан, то е наблюдавано и след приемане на 50 mg лосартан. Плазмените нива на пикочната киселина намаляват 6 часа след приема на лосартан. Този ефект също е по-изразен в групата от 100 mg лосартан. Когато се използват и двете дози, се наблюдава повишаване на рН на урината, което започва след 1 час и се запазва за 6-часов период на наблюдение (фиг. 3). Това повишаване на рН е важно, защото може да предотврати утаяването на пикочната киселина с образуването на камъни в бъбреците и пикочните пътища. Това проучване показва, че урикозуричното действие на лосартан продължава не повече от 6 часа, което потвърждава липсата на такъв ефект в активния метаболит на лосартан Е-3174. По този начин, урикозуричното действие на лосартан, за разлика от неговия хипотензивен ефект, не продължава 24 часа, като е свързано с освобождаването на лосартан през бъбреците. Тези резултати са в съответствие с предишни данни [3,4].

Фиг. 1. Екскреция на пикочна киселина (mg / g креатинин) след приемане на лосартан. * - P Литература:

1. Foley RJ, Weiman EJ. Уратна нефропатия. Review. AM J Med Sci, 1984; 288 (5): 208-211.

2. Messerli FH, Frohlich Е, Dreslinski GR et al. Серумна пикочна киселина при есенциална хипертония. Ann Intern Med, 1980; 93 (6): 817-821.

3. Sweet CS, Bradstreet DC, Berman RS et al. Фармакодинамична активност на интравенозно E-3174, ангиотензин II антагонист, при пациенти с есенциална хипертония. Am J Hypertens 1994; 7 (12): 1035-1040.

4. Burnier M, Waeber B, Brunner HR. Клинична фармакология на ангиотензин II рецепторен антагонист лозартан калий при здрави индивиди. J Hypertens 1995; 13 (допълнение): S23-S28.

5. Burnier M, Roch-Ramel F, Брунер HR. Бъбречни ефекти на блокада на ангиотензин II рецептори при нормотензивни субекти. Kidney Int, 1996; 49 (6): 1787-1790.

6. Roch-Ramel F, Werner D, бъбреците на Guisan B. Am J. Physiol, 1994; 266 (5 Pt 2): F797-F805.

7. Burnier M, Hagmann М, Nussberger I et al. Краткосрочни и продължителни бъбречни ефекти на блокада на ангиотензин II рецептори при здрави индивиди. Хипертония, 1995; 25 (4р 1): 602-609.

8. Nakashima M, Uematsu T, Kosuge K. Пилотно изследване на урикозуричния ефект на DuP-753, нов ангиотензин II рецепторен антагонист, при здрави индивиди. Eur J Clin Phamacol, 1992; 42 (3): 333-335.

9. Burnier M, Rutschmann В, Nussberger J et al. Сол-зависими бъбречни ефекти на ангиотензин II антагонист при здрави индивиди. Хипертония, 1993; 22 (3): 339-347.

10. Lau K, Stote RM, Goldberg М, Agus ZS. Механизми на урикозуричния ефект на диуретичната тиенилова киселина (ticrynafen) при човека. Clin Sci Mol Med, 1977; 53 (4): 379-386.

11. Данни за компанията MSD.

12. Shahinfar S, Simpson R, Carides A et al. Безопасност на лосартан при пациенти с хипертония с асимптоматична хиперурикемия. (резюме) JASN, 1997; 8: 322.

13. По-мека БА, Wright IT Ir, Pratt JH et al. Ефекти на лосартан при пациенти с хипертония. Хипертония 1995; 26 (1): 112-117.

14. Klein R, Klein BE, Comon IC et al: Серумна пикочна киселина. Коронарна болест на сърцето. Arch Intern Med, 1973; 132 (3): 401-410.

15. Кобел Ф, Грегорова I, Сонка Ж.: Хиперурикемия при хипертония. Lancet, 1965; 1: 519-520.

16. Kinsey D, Walther R, Sise HS et al. Честота на хиперурикемия при 400 пациенти с хипертония. Тираж, 1961; 24: 972-973.

17. Kahn HA, Medalie IH, Neufeld HN et al. Изследването на израелската исхемична болест на сърцето. Am Heart J 1972; 84 (2): 171-182.

18. Находки за смъртност за участниците в програмата за откриване и проследяване на хипертонията, разпределени по други рискови фактори. Програма за откриване на хипертония и последваща програма Кооперативна изследователска група. Prev Med, 1985; 14 (3): 312-335.

19. Bengtsson C, Lapidus L, Stendahl C et al. Хиперурикемия и риск от сърдечно-съдови заболявания и обща смърт. 12-годишно проследяване на участниците в населението на Гьотеборг, Швеция. Acta Med Scand 1988; 224 (6): 549-555.

20. Reaven GM. Синдром X: 6 години по-късно. J Intern Med Suppl 1994; 736: 13-22.

21. Marinoff SC, Lempert P, Mandel EE. Асоцииране на хиперхолестеролемия с хиперурикемия. Преглед на литературата. Chicago Med Quart 1962; 22: 135-148.

22. Изследователска група по коронарни проекти за наркотици. Серумна пикочна киселина: коронарна болест на сърцето. J Chron Dis 1976; 29: 557-569.

Научно-изследователски институт по клинична и експериментална лимфология на Сибирския клон на Руската академия по медицински науки, Новосибирск

Федерален център за медицинска и социална експертиза и рехабилитация на инвалидите,

Uricosuric лекарства за подагра

Хроничната подагра води до образуването на кристални образувания в ставите, което предизвиква многократни атаки от остър характер. Но ако лекувате подагра с хроничен характер, възможно е атаките да са редки и по-малко болезнени. Uricosuric лекарства за подагра са добри, защото те помагат за намаляване на съдържанието на пикочна киселина (тя се екскретира с лекарства през бъбреците).

Принцип на действие

Uricosuric лекарства се предписват за пациенти с хиперурикемия под 60-годишна възраст с добра бъбречна функция, без признаци на камъни в пикочния мехур. През деня скоростта на пикочната киселина не се увеличава и се опитва да се поддържа в приемливи граници. Спазването на всички условия е необходимо за успеха на процеса, тъй като лекарството може да наруши някои функции на пикочния мехур, да увеличи натоварването на бъбреците.

Основната цел на това лечение е да се намали нивото на пикочната киселина в кръвта. Според наблюденията на лекарите, често не е достатъчно само да се отстранят симптомите с помощта на медикаменти, необходимо е да се справим с причината за заболяването.

Нивото на киселината ще продължи да нараства, което ще допринесе за образуването на кристали на сол. Те се отлагат в ставата и това ще доведе до развитие на подагра.

За бързо и ефективно стабилизиране на хиперурикемията трябва първо да се идентифицират причините, които провокират повишеното образуване на пикочна киселина. Има две основни причини:

  1. Засилен синтез на соли в тялото.
  2. Различни заболявания на бъбреците или други органи, които са отговорни за отстраняването на соли от човешкото тяло.

Само лечението на подагра е строго забранено. Ще бъде необходимо да се проведе пълна диагноза, да се преминат различни тестове. От лекаря се изисква да разработи пълен курс на лечение. Само специалист с необходимата квалификация ще може да предпише адекватна терапия.

Действията на наркотиците са следните:

  • продължително излагане на компонентите на урикозурични лекарства със специална процедура за поддържане на ефекта допринася за процеса на преход на кристалите в плътни възли (тофи);
  • тофи постепенно се омекотяват, а понякога дори се самопоглъщат;
  • останалите възли постепенно се отстраняват от тялото на пациента.

Курсът на приемане на наркотици се разтяга за една година, до началото на нормализирането на пикочната киселина. След 2 месеца почивка, които са необходими за почистване на тялото, можете да продължите да приемате лекарства, но само между пристъпи на остра подагра.

Ако по време на лечението се прояви припадък, трябва да се консултирате с лекар, за да предпишете допълнителни обезболяващи, тъй като процесът на приемане на урикозурични лекарства не може да бъде спрян. Поради увеличената продукция на течност от тялото по време на лечението трябва да се пие повече вода - до 2-2,5 литра.

За правилното лечение трябва да се определи вида на подаграта:

  • метаболитна. Причината е прекомерното образуване на пикочна киселина в пациента;
  • бъбрек. Бъбреците не отделят достатъчно количество пикочна киселина от тялото;
  • смесена. Тук и двата фактора играят роля едновременно, поради което заболяването протича особено силно.

свидетелство

Лекарствата се предписват за следните фактори:

  • подагра, която води до силно поражение на големи стави и възли;
  • вторична и първична подагра на фона на кръвни нарушения;
  • нефропатия е една от често срещаните заболявания на бъбреците, която провокира повишена секреция на пикочна киселина;
  • наличието на уратни камъни с уролитиаза;
  • левкемия и съпътстваща химиотерапия;
  • онкологични заболявания.

Противопоказания

  • бременност;
  • кърмене;
  • детска възраст (до 14 години);
  • хронична чернодробна недостатъчност;
  • уролитиаза.

Прегледи на популярни лекарства

Урикозуричните средства позволяват да се понижи нивото на пикочната киселина и да се запази нормалното му функциониране.

  1. "Алопуринол". След като в тялото, тя се превръща в alloxanthin, което ви позволява да се спре образуването на излишък от пикочна киселина. Използването му намалява броя на пристъпите на подагра и размера на възлите, предотвратява възпалението и други сериозни последствия.
  2. "Benzobromaron". Ускорява синтеза на соли в пикочната киселина и пречи на абсорбцията му в бъбреците, като превежда процеса на екскреция през червата.
  3. "Allomaron". Комбинацията от няколко вещества (алопуринол и бензобромарон) може да подобри състоянието на пациента, да намали урикозурията.
  4. "Etamid". Спира процеса на реабсорбция на пикочната киселина в тубулите на бъбреците и осигурява отстраняването му с урината. Използва се за уролитиаза с голяма кристализация на солта.
  5. "Urodan". Лекарството се предлага под формата на гранули, които са удобни за взимане. Веществата, включени в състава му, реагират с пикочната киселина и образуват лесно разтворими съединения, които лесно се екскретират в урината. Назначава се на пациенти с камъни в пикочния мехур или бъбреците.

Научете как да лекувате тофи за подагра.

Възможни нежелани реакции

Urikozuricheskoe действие може да предизвика странични ефекти, като:

  • анемия;
  • обрив от различно естество;
  • често замаяност;
  • тежки главоболия, които не са облекчени от болкоуспокояващи;
  • пристъпи на остра подагра;
  • тежко нарушено храносмилане;
  • понякога чернодробна недостатъчност или пълна чернодробна недостатъчност;
  • образуването на камъни в бъбреците и черния дроб;
  • всички видове алергични реакции.

Подробен списък на страничните ефекти, когато приемате urikozuricheskikh лекарства, вижте инструкциите за употреба.

заключение

Преди лечението пациентът трябва да разбере какъв е урикозуричният ефект, кои лекарства са най-ефективни. Основният принцип в борбата срещу подагра ще бъде пълно спазване на курса на лечение и специална диета. Невъзможно е напълно да се победи болестта, но поддържането на здравословен начин на живот и спазването на всички предписания на лекаря ще помогне за предотвратяване на рецидивите и развитието на усложнения.